- Характеристика
- Показания препарата Амлодипин
- Противопоказания к применению
- · Панангин (К и Мg аспарагинат) рецепт на латинском
- · Панкреатин рецепт на латинском
- · Папаверин (раствор) рецепт на латинском
- · Паразол рецепт на латинском
- · Паратиреоидин рецепт на латинском
- · Парацетамол (таблетки, раствор) рецепт на латыни
- · Парацетамол рецепт на латинском
- · Пахикарпин рецепт на латинском
- · Пенталгин (таблетки) рецепт на латыни
- · Пенталгин H (таблетки) рецепт на латыни
- · Пентамин рецепт на латинском
- · Пентоксифиллин (трентал, агапурин) рецепт на латинском
- · Перекись водорода рецепт на латинском
- · Периндоприл (престариум) рецепт на латинском
- · Перитол рецепт на латинском
- · Пефлоксацин (абактал) рецепт на латинском
- · Пилокарпин рецепт на латинском
- · Пиоглитазон рецепт на латинском
- · Пипольфен рецепт на латинском
- · Пирацетам (ноотропил) рецепт на латинском
- · Пирацетам (раствор) 20% рецепт на латинском
- · Пирензепин (гастрозепин) рецепт на латинском
- · Пиридоксин – витамин В6 рецепт на латинском
- · Плаквенил (таблетки) рецепт на латыни
- · Платифиллин (раствор, таблетки, капли глазные) рецепт на латинском
- · Платифиллин рецепт на латинском
- · Полиоксидоний рецепт на латинском
- · Преднизолон (раствор) рецепт на латыни
- · Преднизолон (таблетки) рецепт на латыни
- · Преднизолон рецепт на латинском
- · Преноксдиазин (либексин) рецепт на латинском
- · Прогестерон рецепт на латинском
- · Прозерин 0,05% раствор рецепт на латыни по МНН
- · Прозерин рецепт на латинском
- · Прокаинамид (новокаинамид) рецепт на латинском
- · Промедол (свечи) рецепт на латинском
- · Пропанидид рецепт на латинском
- · Пропранолол (анаприлин) рецепт на латинском
- Применение вещества Амлодипин
- Применение при беременности и кормлении грудью
- · Эглонил ( таблетки) рецепт на латыни
- · Эзомепразол рецепт на латинском
- · Экстракт элеутероккока рецепт на латинском
- · Эналаприл ( таблетки, раствор) рецепт на латинском языке
- · Эналаприл (ренитек, энап) рецепт на латинском
- · Эноксапарин (клексан) рецепт на латинском
- · Эпинефрин (адреналин) рецепт на латинском
- · Эргокальциферол – витамин Д рецепт на латинском
- · Эритромицин рецепт на латинском
- · Эссенциале (раствор) рецепт на латинском
- · Эссенциале рецепт на латинском
- · Эстрон рецепт на латинском
- · Этамзилат (раствор) рецепт на латинском
- · Этамзитал (таблетки) рецепт на латинском
- · Этацизин рецепт на латинском
- · Этиловый спирт (раствор) 70%,95% рецепт на латыни (латинском)
- · Этопозид рецепт на латинском
- · Эторикоксиб рецепт на латинском
- · Эуфиллин (раствор) рецепт на латинском
- · Эуфиллин (таблетки) рецепт на латинском
- · Эфедрин рецепт на латинском
- · Эфир для наркоза рецепт на латинском
- МКБ-10
- МКБ-11
- МКФ
- МКБ-О
- Коды операций
- Рецепты на латыни
- Нормы анализов
- Коды ВМП
- Сроки нетрудоспособности
- МСЭ критерии (баллы)
- Средства реабилитации
- Противоопухолевая терапия
- St. Localis
- Клин. случаи
- Новости
- Травматология
- Мед. изделия
- Клин. рекомендации
- Шкалы
- БЛАНКИ (скачать)
- ЗОЖ
- Ортезы
- Направления
- · Целанид (изоланид) рецепт на латинском
- · Церебролизин рецепт на латинском
- · Церукал (таблетки) рецепт на латинском
- · Цефазолин (кефзол) рецепт на латинском
- · Цефалексин рецепт на латинском
- · Цефотаксим (клафоран) рецепт на латинском
- · Цефотаксим (раствор) рецепт на латинском
- · Цефотаксим рецепт на латинском
- · Цефтазидим рецепт на латинском
- · Цефтазидин (фортум) рецепт на латинском
- · Цефтриаксон (лонгацеф) рецепт на латинском
- · Цефтриаксон (раствор) рецепт на латинском
- · Цефтриаксон (роцефин) рецепт на латинском
- · Цефуроксим (зинацеф, кетоцеф) рецепт на латинском
- · Цианкобаламин рецепт на латинском
- · Цианкоболамин (Вит В12 ) рецепт на латинском
- · Циклодол рецепт на латинском
- · Циклоспорин рецепт на латинском
- · Циклофосфамид (циклофосфан) рецепт на латинском
- · Циклофосфамид рецепт на латинском
- · Цинка окись (линимент) рецепт на латинском
- · Цинко-салициловая паста рецепт на латинском
- · Циннаризин (стугерон) рецепт на латинском
- · Ципролет (таблетки) рецепт на латинском
- · Ципрофлоксацин ( таблетки, капли) рецепт на латинском
- · Ципрофлоксацин (ципробай, ципролет) рецепт на латинском
- · Ципрофлоксацин рецепт на латинском
- · Цитарабин рецепт на латинском
- · Цифран рецепт на латинском
- Фармакологическое действие
- Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амлодипин
- — пачки картонные. Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями. Вспомогательные вещества : целлюлоза силикатная микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат. 10 шт. — блистеры — пачки картонные. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени. Применение у пожилых пациентов Режим дозирования для пожилых людей такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен. Передозировка Симптомы: можно ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженной гипотензией и, возможно, рефлекторной тахикардией. У людей опыт преднамеренной передозировки амлодипина ограничен. Однократные пероральные дозы амлодипина малеата, эквивалентные 40 мг амлодипина/кг и 100 мг амлодипина/кг у мышей и крыс соответственно, вызывали смертельный исход. Однократные пероральные дозы амлодипина малеата, эквивалентные 4 мг или более амлодипина/кг у собак (в 11 или более раз превышающей на основе мг/м 2 ), вызывали выраженную периферическую вазодилатацию и гипотензию. Лечение: в случае большой передозировки следует начать активный мониторинг сердечной и дыхательной функции. Важны частые измерения . В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо обеспечить поддержание функции , включая возвышенное положение нижних конечностей и необходимое введение жидкости. Если гипотензия не поддается лечению этими консервативными мерами, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров (таких как фенилэфрин), контролируя и диурез. Поскольку амлодипин сильно связывается с белками, гемодиализ вряд ли будет эффективным. · Фамотидин (квамател) рецепт на латинском · Фемостон рецепт на латинском · Феназепам (таблетки) рецепт на латыни · Фенгицид (нистатин) рецепт на латинском · Фенибут ( таблетки) рецепт на латыни · Фенилефрин гидрохлорид (мезатон) рецепт на латинском · Фениндион (фенилин) рецепт на латинском · Фенкарол рецепт на латинском · Фенобарбитал (таблетки) рецепт на латинском для взрослых и детей · Фенотерола гидробромид (беротек) рецепт на латинском · Фентанил цитрат (фентанил) рецепт на латинском · Фенюльс рецепт на латинском · Ферроградумет рецепт на латинском · Ферроплекс (Fe сульф.+аскорб. к-та) рецепт на латинском · Феррум лек (железа сахарат) рецепт на латинском · Фибриноген рецепт на латинском · Физиотенз (таблетки) рецепт на латыни · Физостигмина салицилат рецепт на латинском · Финалгон мазь рецепт на латинском · Флемоксин солютаб ( таблетки) рецепт на латыни · Флуконазол рецепт на латинском · Флуоксетин (таблетки, капсулы) рецепт на латинском · Фозиноприл рецепт на латинском · Фолиевая кислота рецепт на латинском · Фосфомицин (порошок) рецепт на латыни · Фталазол рецепт на латинском · Фтивазид рецепт на латинском · Фторотан рецепт на латинском · Фторурацил рецепт на латинском · Фурагин рецепт на латинском · Фуразолидон рецепт на латинском · Фурацилин (таблетки, раствор) рецепт на латыни · Фуросемед (таблетки, раствор) рецепт на латыни · Фуросемид (лазикс) рецепт на латинском Применение у детей Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены). · Галантамин рецепт на латинском · Галоперидол (таблетки, капли, раствор) рецепт на латыни · Гастал рецепт на латинском · Гексенал рецепт на латинском · Гексопреналин рецепт на латинском · Гемодез рецепт на латинском · Гентамицин рецепт на латинском · Гентамицин рецепт на латинском · Гепарин (раствор) рецепт на латыни · Гепарин рецепт на латинском · Гидрокортизон (раствор) рецепт на латинском · Гидрокортизон крем рецепт на латинском · Гидроксикарбамид рецепт на латинском · Гидрохлортиазид (гипотиазид) рецепт на латинском · Глибенкламид (манинил) рецепт на латинском · Гликлазид (диабетон МВ) рецепт на латинском · Глюкоза (раствор) рецепт на латинском языке · Голдлайн (в капсулах) рецепт на латыни · Грандаксин (таблетки) рецепт на латыни · Грудной сбор рецепт на латинском Условия хранения препарата Амлодипин Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С. · Т-активин рецепт на латинском · Тавегил рецепт на латинском · Тальк (присыпка) рецепт на латинском · Танин (порошок) рецепт на латинском · Теофиллин (теопек, эуфилонг) рецепт на латинском · Тералиджен (таблетки) МНН рецепт на латинском · Тиамазол рецепт на латинском · Тиамин рецепт на латинском · Тиклопидин (тиклид) рецепт на латинском · Тимазол (мерказолил) рецепт на латинском · Тиопентал рецепт на латинском · Тиотропия бромид рецепт на латинском · Тиреокомб рецепт на латинском · Токоферола ацетат рецепт на латинском · Торасемид рецепт на латинском · Тофизопам ( таблетки) рецепт на латыни · Тофизопам (грандаксин) рецепт на латинском · Трамадол (таблетки, раствор) рецептура на латыни · Трамал рецепт на латинском · Трииодтиронин рецепт на латинском · Тримекаин рецепт на латинском · Тримеперидин гидрохлорид (промедол) рецепт на латинском · Тримеперидин рецепт на латинском · Тримеперидин рецепт на латинском · Триметазидин (предуктал) рецепт на латинском · Трипсин кристаллический рецепт на латинском · Трипсин рецепт на латинском · Трипторелин рецепт на латинском · Трифтазин рецепт на латинском · Троксевазин гель рецепт на латинском · Тропафен рецепт на латинском Взаимодействие Влияние других ЛС на амлодипин Сочетанное применение циметидина, антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, силденафила и грейпфрутового сока не влияет на экспозицию амлодипина. Ингибиторы CYP3A. Совместное применение с ингибиторами CYP3A (умеренными и сильными) приводило к увеличению системной экспозиции амлодипина и может потребовать снижения дозы. При сочетанном применении амлодипина с ингибиторами CYP3A необходим мониторинг для выявления симптомов гипотензии и отека, чтобы определить необходимость корректировки дозы. Одновременное применение дилтиазема в дозе 180 мг/сут с амлодипином в дозе 5 мг у пожилых пациентов с артериальной гипертензией приводило к увеличению системной экспозиции амлодипина на 60%. Сочетанное применение с эритромицином у здоровых добровольцев не приводило к значительному изменению системной экспозиции амлодипина. Однако сильные ингибиторы CYP3A (например, итраконазол, кларитромицин) могут увеличивать плазменные концентрации амлодипина в большей степени. Индукторы CYP3A. Информация о количественном влиянии индукторов CYP3A на амлодипин отсутствует. При одновременном применении амлодипина с индукторами CYP3A необходимо тщательно контролировать . Силденафил. Когда амлодипин и силденафил применяли в комбинации, каждый независимо оказывал свой собственный эффект снижения . При одновременном применении силденафила с амлодипином необходим мониторинг для выявления признаков артериальной гипотензии. Влияние амлодипина на другие ЛС Симвастатин. Сочетанное применение симвастатина с амлодипином увеличивает системную экспозицию симвастатина. Необходимо снизить дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин в дозе до 20 мг в день. Совместное применение нескольких доз амлодипина 10 мг с 80 мг симвастатина приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с приемом только симвастатина. Иммунодепрессанты. Амлодипин может увеличивать системную экспозицию циклоспорина или такролимуса при одновременном применении. Рекомендуется частый мониторинг минимальных уровней циклоспорина и такролимуса в крови и при необходимости корректировка дозы. Циклоспорин. Проспективное исследование у пациентов с трансплантатом почки (n=11) показало в среднем 40% повышение уровней циклоспорина при одновременном лечении амлодипином. Такролимус. Проспективное исследование с участием здоровых добровольцев из Китая (n=9), экспрессоров CYP3A5, показало увеличение экспозиции такролимуса в 2,5–4 раза при одновременном применении с амлодипином по сравнению с применением одного такролимуса. Этот результат не наблюдался у лиц, неэкспрессирующих CYP3A5 (n=6). Однако сообщалось о 3-кратном увеличении экспозиции такролимуса в плазме у пациента с трансплантатом почки (неэкспрессор CYP3A5) после начала приема амлодипина для лечения посттрансплантационной гипертензии, приведшего к снижению дозы такролимуса. Независимо от статуса генотипа CYP3A5, нельзя исключить возможность взаимодействия с этими ЛС. Данные показывают, что амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы человека дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A и может увеличивать экспозицию субстратов CYP3A. Совместное применение амлодипина не оказывает действия на экспозицию аторвастатина, дигоксина, этанола и влияние варфарина на . Применение у детей Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Лекарственное взаимодействие Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Структурная формула · Налидиксовая к-та (невиграмон, неграм) рецепт на латинском · Налоксон рецепт на латинском · Налоксона гидрохлорид рецепт на латинском · Налорфин рецепт на латинском · Нандролона деканоат (ретаболил) рецепт на латинском · Настойка женьшеня рецепт на латинском · Настойка полыни рецепт на латинском · Натрия хлорид (физраствор) рецепт на латинском · Нафтизин ( капли ) рецепт на латыни · Небиволол (небилет) рецепт на латинском · Небиволол рецепт на латинском · Неомицина сульфат мазь рецепт на латинском · Неостигмина метилсульфат (Прозерин) рецепт на латинском · Никотиновая к-та рецепт на латинском · Никотиновая кислота рецепт на латинском · Нимесулид (гранулы) рецепт на латинском · Нистатин рецепт на латинском · Нитразепам (радедорм) рецепт на латинском · Нитроглицерин рецепт на латинском · Нитроглицерин рецепт на латинском (раствор для инъекций 0,1% ). · Нитросколин (5-нок) рецепт на латинском · Нифедипин (коринфар, кордафен) рецепт на латинском · Но-шпа (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Новокаин (раствор) рецепт на латинском · Новокаинамид рецепт на латинском · Норадреналин рецепт на латинском Фармакология Амлодипин — дигидропиридиновый антагонист кальция (антагонист ионов кальция или блокатор медленных каналов), который ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в гладкие мышцы сосудов и сердечную мышцу. Экспериментальные данные показывают, что амлодипин связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми местами связывания. Процессы сокращения сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов зависят от движения внеклеточных ионов кальция в эти клетки через специфические ионные каналы. Амлодипин избирательно подавляет приток ионов кальция через клеточные мембраны, оказывая большее влияние на гладкомышечные клетки сосудов, чем на клетки сердечной мышцы. Отрицательный инотропный эффект может быть обнаружен , но не наблюдался у интактных животных при терапевтических дозах. Амлодипин не влияет на концентрацию кальция в сыворотке крови. В пределах физиологического диапазона pH амлодипин представляет собой ионизированное соединение (pKa=8,6), и его кинетическое взаимодействие с рецепторами кальциевых каналов характеризуется постепенной скоростью ассоциации и диссоциации с местом связывания рецептора, что приводит к постепенному проявлению эффекта. Амлодипин — вазодилататор периферических артерий, который действует непосредственно на гладкие мышцы сосудов, вызывая снижение и снижение . Точные механизмы, с помощью которых амлодипин эффективен при стенокардии, полностью не определены, но предполагается, что у пациентов со стенокардией напряжения амлодипин снижает , уменьшает постнагрузку на сердце и, следовательно, потребность миокарда в кислороде при любом заданном уровне физической нагрузки. Было продемонстрировано, что амлодипин устраняет сужение и восстанавливает кровоток в коронарных артериях и артериолах в ответ на кальций, адреналин, серотонин и аналог тромбоксана А 2 на экспериментальных моделях у животных и на коронарных сосудах человека . Это подавление коронарного спазма отвечает за эффективность амлодипина при вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). После приема терапевтических доз пациентами с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, что приводит к снижению в положении лежа и стоя. Такое снижение не сопровождается существенным изменением или уровней катехоламинов в плазме при постоянном применении. Хотя острое в/в введение амлодипина снижает и увеличивает в гемодинамических исследованиях у пациентов с хронической стабильной стенокардией, хроническое пероральное введение амлодипина в клинических исследованиях не приводило к клинически значимым изменениям или у нормотензивных пациентов со стенокардией. При постоянном пероральном приеме 1 раз в день антигипертензивная эффективность сохраняется не менее 24 ч. Концентрации в плазме коррелируют с эффектом как у молодых, так и пожилых пациентов. Величина снижения при приеме амлодипина также коррелирует с величиной подъема до лечения; таким образом, пациенты с умеренной гипертензией (дАД 105–114 мм рт. ст.) имели примерно на 50% больший ответ, чем пациенты с легкой гипертензией (дАД 90–104 мм рт. ст.). У нормотензивных пациентов не наблюдалось клинически значимых изменений (+1/−2 мм рт. ст.). У гипертензивных пациентов с нормальной функцией почек терапевтические дозы амлодипина приводили к снижению сопротивления сосудов почек и увеличению и эффективного почечного плазмотока без изменения фильтрационной фракции и выраженности протеинурии. Как и в случае с другими , гемодинамические измерения сердечной функции в покое и во время физической нагрузки (или кардиостимуляции) у пациентов с нормальной функцией желудочка, получавших амлодипин, обычно демонстрировали небольшое повышение сердечного индекса без значительного влияния на нарастание давления в левом желудочке (dP/dt) и конечное диастолическое давление или объем. В гемодинамических исследованиях у интактных животных и человека применение амлодипина не сопровождалось отрицательным инотропным эффектом в диапазоне терапевтических доз, даже при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами, у человека. Сходные результаты, однако, наблюдались у нормальных или хорошо компенсированных пациентов с сердечной недостаточностью при применении средств, обладающих значительным отрицательным инотропным эффектом. Амлодипин не изменяет синоатриальную узловую функцию или AV-проводимость у интактных животных или человека. У пациентов с хронической стабильной стенокардией в/в введение 10 мг не вызывало значительных изменений интервалов AH и HV и времени восстановления синусного узла после кардиостимуляции. Аналогичные результаты были у пациентов, получавших амлодипин и сопутствующие бета-адреноблокаторы. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в сочетании с бета-адреноблокаторами у пациентов с гипертензией или стенокардией, не наблюдалось каких-либо побочных эффектов на параметры . В клинических испытаниях у пациентов только со стенокардией терапия амлодипином не изменяла интервалы и не приводила к более высокой степени AV-блокад. После приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах в плазме достигается между 6 и 12 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 90%. Биодоступность амлодипина не зависит от приема пищи. Амлодипин экстенсивно (около 90%) превращается в неактивные метаболиты посредством метаболизма в печени, при этом 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой. Исследования ex vivo показали, что около 93% циркулирующего ЛС связывается с белками плазмы у пациентов с гипертензией. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным около 30–50 ч. Равновесный уровень амлодипина в плазме достигается через 7–8 дней последовательного ежедневного приема. Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Следовательно, пациенты с почечной недостаточностью могут получать обычную начальную дозу. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижается, что приводит к увеличению примерно на 40–60%, и может потребоваться более низкая начальная доза. Подобное увеличение наблюдалось у пациентов с сердечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени. Шестьдесят два пациента с гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет получали амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг. Значения клиренса с поправкой на массу тела и были аналогичны значениям у взрослых. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность У крыс и мышей, получавших амлодипина малеат в рационе на протяжении срока до 2 лет в концентрациях, рассчитанных для обеспечения уровней ежедневной дозы амлодипина 0,5; 1,25 и 2,5 мг/кг/сут, не выявлено каких-либо доказательств его канцерогенного действия. У мышей наивысшая доза была, исходя из мг/м 2 , аналогична человека 10 мг/сут * . У крыс наивысшая доза была, на основе мг/м 2 , примерно вдвое больше МРДЧ * . * Исходя из веса пациента 50 кг. Исследования мутагенности, проведенные с амлодипина малеатом, не выявили эффектов, связанных с ЛС, ни на генном уровне, ни на уровне хромосом. Не наблюдалось влияния на фертильность у крыс, получавших перорально амлодипина малеат (самцы в течение 64 дней и самки в течение 14 дней до спаривания) в дозах до 10 мг амлодипина/кг/сут (в 8 раз больше 10 мг/сут из расчета мг/м 2 ). Эффекты при гипертензии Антигипертензивная эффективность амлодипина была продемонстрирована в 15 двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях с участием 800 пациентов, получавших амлодипин, и 538 пациентов, получавших плацебо. Однократное ежедневное применение приводило к статистически значимому, с поправкой на плацебо, снижению в положении лежа и стоя через 24 ч после приема дозы, в среднем на 12/6 мм рт. ст. в положении стоя и 13/7 мм рт. ст. в положении лежа на спине у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией. Отмечалось сохранение влияния на в течение 24 ч после приема дозы с небольшой разницей максимального и минимального эффекта. Толерантность не была продемонстрирована у пациентов, обследованных в течение периода до 1 года. 3 параллельных исследования с фиксированной дозой и зависимости от дозы показали, что снижение в положении лежа и стоя было дозозависимым в пределах рекомендуемого диапазона доз. Влияние на было сходным у молодых и пожилых пациентов. Влияние на было больше у пожилых пациентов, возможно, из-за более высокого исходного . Эффекты были одинаковыми у чернокожих и белокожих пациентов. Снижение уменьшает риск смертельных и нефатальных сердечно-сосудистых событий, в первую очередь инсультов и инфарктов миокарда. Эти преимущества были отмечены в контролируемых испытаниях антигипертензивных ЛС из широкого спектра фармакологических классов, включая амлодипин. Контроль высокого должен быть частью комплексного управления риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая при необходимости контроль уровня липидов, контроль диабета, антитромботическую терапию, отказ от курения, физические упражнения и ограниченное потребление натрия. Многим пациентам для достижения целевого может потребоваться более одного ЛС. В рандомизированных контролируемых исследованиях было показано, что многочисленные антигипертензивные ЛС из различных фармакологических классов и с различными механизмами действия снижают сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, и можно заключить, что именно снижение , а не какое-либо другое фармакологическое свойство ЛС в значительной степени ответственно за это преимущество. Самым большим и наиболее стойким преимуществом в отношении сердечно-сосудистых заболеваний было снижение риска инсульта, но также регулярно наблюдалось снижение инфаркта миокарда и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Повышенное или вызывают повышение риска сердечно-сосудистых заболеваний, а абсолютное увеличение риска (в мм рт. ст.) больше при более высоком , так что даже умеренное снижение тяжелой гипертензии может дать существенную пользу. Снижение при снижении одинаково для разных групп населения с различным абсолютным риском, поэтому абсолютная польза больше у пациентов с повышенным риском, независимо от их гипертензии (например, пациенты с диабетом или гиперлипидемией), и можно ожидать, что у таких пациентов будет эффективным более агрессивное лечение для снижения . Некоторые антигипертензивные ЛС оказывают меньшее влияние на (при монотерапии) у чернокожих пациентов, а многие антигипертензивные ЛС имеют дополнительные одобренные показания и эффекты (например, при стенокардии, сердечной недостаточности или диабетической болезни почек). Эти соображения могут определять выбор терапии. Двести шестьдесят восемь пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет были рандомизированы сначала в группу для получения амлодипина 2,5 или 5 мг 1 раз в день в течение 4 нед, а затем снова рандомизированы для получения той же дозы или плацебо в течение еще 4 нед. У пациентов, получавших 2,5 или 5 мг, после 8 нед было более значительное снижение , чем у пациентов, вторично рандомизированных в группу плацебо. Величину лечебного эффекта трудно интерпретировать, но вероятно это менее 5 мм рт. ст. при дозе 5 мг и 3,3 мм рт. ст. при дозе 2,5 мг. Побочные эффекты были аналогичны тем, которые наблюдались у взрослых. Эффекты при хронической стабильной стенокардии Эффективность амлодипина в дозе 5–10 мг/сут при стенокардии, вызванной физической нагрузкой, оценивалась в 8 плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях продолжительностью до 6 нед с участием 1038 пациентов (684 — амлодипин, 354 — плацебо) с хронической стабильной стенокардией. В 5 из 8 исследований было отмечено значительное увеличение времени выполнения упражнений (велосипед или беговая дорожка) при дозе 10 мг. Увеличение времени выполнения упражнений до появления симптомов составило в среднем 12,8% (63 с) для амлодипина в дозе 10 мг и в среднем 7,9% (38 с) для амлодипина в дозе 5 мг. Амлодипин 10 мг также увеличивал время до отклонения сегмента ST на 1 мм в нескольких исследованиях и снижал частоту приступов стенокардии. Устойчивая эффективность амлодипина у пациентов со стенокардией была продемонстрирована при длительном применении. У пациентов со стенокардией не было клинически значимого снижения (4/1 мм рт. ст.) или изменений (+0,3 уд./мин). Эффекты при вазоспастической стенокардии В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 4 нед с участием 50 пациентов терапия амлодипином снижала приступы примерно на 4 в неделю по сравнению с уменьшением в группе плацебо примерно на 1 в неделю (p <0,01). Двое из 23 пациентов, получавших амлодипин, и 7 из 27 пациентов, получавших плацебо, прекратили участие в исследовании из-за отсутствия клинического улучшения. Эффекты при документированной ИБС В исследовании PREVENT 825 пациентов с ангиографически подтвержденной были рандомизированы в группу амлодипина (5–10 мг 1 раз в сутки) или плацебо и наблюдались в течение 3 лет. Хотя исследование не показало значимого результата в достижении основной цели — изменения диаметра просвета коронарного русла, оцененного с помощью количественной коронарной ангиографии, данные свидетельствуют о благоприятном исходе в отношении меньшего количества госпитализаций по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации у пациентов с . В исследование CAMELOT было включено 1318 пациентов с , недавно подтвержденной ангиографией, без изменений левой коронарной артерии, сердечной недостаточности или <40%. Пациенты (76% — мужчины, 89% — европеоиды, 93% — были зарегистрированы в центрах США, 89% — со стенокардией в анамнезе, 52% — без чрескожного коронарного вмешательства, 4% — с чрескожным коронарным вмешательством без стента и 44% — со стентом) были рандомизированы для двойного слепого лечения либо амлодипином (5–10 мг 1 раз в сутки), либо плацебо в дополнение к стандартному лечению, которое включало Аспирин (89%), статины (83%), бета-адреноблокаторы (74%), нитроглицерин (50%), антикоагулянты (40%) и диуретики (32%), но были исключены другие . Средняя продолжительность наблюдения составила 19 мес. Первичной конечной точкой было время до первого возникновения одного из следующих событий: госпитализации по поводу стенокардии, коронарной реваскуляризации, инфаркта миокарда, смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, реанимационных мероприятий в связи с остановкой сердца, госпитализации по поводу сердечной недостаточности, инсульта/транзиторной ишемической атаки или заболевания периферических сосудов. В общей сложности 110 (16,6%) и 151 (23,1%) первых событий произошло в группах амлодипина и плацебо соответственно при отношении рисков 0,691 (95% ДИ: 0,540–0,884, p=0,003). Результат этого исследования во многом был обусловлен предотвращением госпитализаций по поводу стенокардии и предотвращением процедур реваскуляризации (см. Таблицу 1). В ангиографическом подисследовании (n=274), проведенном в рамках исследования CAMELOT , не было выявлено значимых различий между амлодипином и плацебо в изменении объема атеромы в коронарной артерии по данным внутрисосудистого УЗИ-исследования. В таблице 1 ниже суммированы значимые совокупные конечные точки и клинические исходы для первичных комбинированных конечных точек. Другие компоненты первичной конечной точки, включая смерть от сердечно-сосудистых заболеваний, реанимационные мероприятия в связи с остановкой сердца, инфаркт миокарда, госпитализацию по поводу сердечной недостаточности, инсульт/транзиторную ишемическую атаку или заболевание периферических сосудов, не продемонстрировали значительной разницы между амлодипином и плацебо. Частота значимых клинических исходов в исследовании CAMELOT * Всего пациентов с этими событиями. Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью Амлодипин сравнивали с плацебо в четырех 8–12-недельных исследованиях у пациентов с сердечной недостаточностью II/III класса по классификации NYHA , в которых участвовало 697 пациентов. В этих исследованиях не было свидетельств ухудшения сердечной недостаточности на основании показателей переносимости физической нагрузки, классификации NYHA , симптомов или изменения . В долгосрочном (период наблюдения не менее 6 мес, в среднем 13,8 мес) плацебо-контролируемом исследовании смертности/заболеваемости с приемом амлодипина в дозе 5–10 мг у 1153 пациентов с сердечной недостаточностью III класса по классификации NYHA (n=931) и IV класса (n=222), при стабильных дозах диуретиков, дигоксина и ингибиторов , амлодипин не оказывал влияния на первичную конечную точку исследования, которая представляла собой комбинированную конечную точку общей смертности и сердечной заболеваемости (определяемой как жизнеугрожающая аритмия, острый инфаркт миокарда или госпитализация по поводу ухудшения сердечной недостаточности), или класс по классификации NYHA , или симптомы сердечной недостаточности. Общая совокупная смертность от всех причин и сердечная заболеваемость составляли 222/571 (39%) для пациентов, получавших амлодипин, и 246/583 (42%) для пациентов, получавших плацебо; сердечная патология составила около 25% конечных точек исследования. В другом исследовании ( PRAISE-2 ) пациенты с сердечной недостаточностью III (80%) или IV (20%) класса по классификации NYHA без клинических симптомов или объективных доказательств основного ишемического заболевания, принимавших стабильные дозы ингибиторов (99%), дигиталиса (99%) и диуретиков (99%), были рандомизированы для приема плацебо (n=827) или амлодипина (n=827) и наблюдение за ними осуществлялось в среднем в течение 33 мес. Не было статистически значимой разницы между амлодипином и плацебо в первичной конечной точке смертности от всех причин (95% от 8% снижения до 29% увеличения для амлодипина). При приеме амлодипина было больше сообщений об отеке легких. Все рецепты на латыни МКБ-10 МКБ-11 МКФ МКБ-О Коды операций Рецепты на латыни Нормы анализов Коды ВМП Сроки нетрудоспособности МСЭ критерии (баллы) Средства реабилитации Противоопухолевая терапия St. Localis Клин. случаи Новости Травматология Мед. изделия Клин. рекомендации Шкалы БЛАНКИ (скачать) ЗОЖ Ортезы Направления Условия хранения препарата Амлодипин Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Противопоказания к применению выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); коллапс; кардиогенный шок; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); выраженный аортальный стеноз; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста. Показания препарата Амлодипин артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами). Способ применения и дозы Внутрь. Доза зависит от заболевания, возраста и состояния пациента. Взрослым, 2,5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная доза — 10 мг. Детям: эффективная антигипертензивная доза для педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 17 лет — 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, у педиатрических больных не изучали (см. Клинические исследования ). · Хинидин (хинидин-дурулес) рецепт на латинском · Хлоргексидин рецепт на латинском · Хлорохин (делагил) рецепт на латинском · Хлорохин (делагил) рецепт на латинском · Хлорпирамин (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Хлорпромазин (аминазин) рецепт на латинском · Хлорпротиксен (таблетки) рецепт на латинском · Хондроитин сульфат натрия (структум, ХОНСУРИД) рецепт на латинском · Ибупрофен (бруфен) рецепт на латинском · Изадрин (таблетки) рецепт на латинском · Изониазид рецепт на латинском · Изосорбид динитрат (нитросорбид) рецепт на латинском · Изосорбид мононитрат (моночинкве) рецепт на латинском · Имипинем (тиенам) рецепт на латинском · Имован (таблетки) рецепт на латыни · Индапамид (арифон) рецепт на латинском · Индометацин (метиндол) рецепт на латинском · Инозин (рибоксин) рецепт на латинском · Инсулин (актрапид НМ) рецепт на латинском · Инфликсимаб рецепт на латинском · Инфликсимаб рецепт на латинском · Ипратропиум бромид (атровент) рецепт на латинском Лекарственное взаимодействие Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель. В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина. Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина. Препараты кальция могут снижать эффект БМКК. При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови. · Валерианы настой рецепт на латинском · Валсартан (диован) рецепт на латинском · Ванкомицин рецепт на латинском · Варфарин рецепт на латинском · Вентер (Сукральфат) рецепт на латинском · Верапамил (изоптин) рецепт на латинском · Верапамил (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Викасол (таблетки, раствор в ампулах) рецепт на латинском · Викасол рецепт на латинском · Вилдаглиптин рецепт на латинском · Випросал мазь рецепт на латинском · Висмута 3-окись субцитрат (де-нол) рецепт на латинском · Висмута трикалия дицитрат (Де-нол) рецепт на латинском · Вольтарен рецепт на латинском Лекарственные формы Лекарственные формы Применение при нарушениях функции почек Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. · Даназол рецепт на латинском · Дезогестрел рецепт на латинском · Дексаметазон (раствор) рецепт на латыни · Делагил рецепт на латинском · Десмопрессин рецепт на латинском · Детралекс рецепт на латинском · Диазепам (сибазон, реланиум) рецепт на латинском · Диазепам (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Диазолин рецепт на латинском · Дибазол рецепт на латинском · Дигитоксин рецепт на латинском · Дигоксин (таблетки, раствор) рецепт на латыни · Дигоксин рецепт на латинском · Дизопирамид (ритмилен) рецепт на латинском · Диклофенак (вольтарен, ортофен) рецепт на латинском · Диклофенак (раствор) рецепт на латинском · Диклофенак (таблетки) рецепт на латыни · Дилтиазем рецепт на латинском · Дилтиазем рецепт на латинском · Димедрол (таблетки, раствор) рецепт на латинском языке · Димексид рецепт на латинском · Динопрост рецепт на латинском · Диоксидин рецепт на латинском · Диосмин (детралекс) рецепт на латинском · Дипиридамол (курантил) рецепт на латинском · Дипироксим рецепт на латинском · Диплацин рецепт на латинском · Дитек рецепт на латинском · Дитилин рецепт на латинском · Дифенгидрамин (димедрол) рецепт на латинском · Дифлюкан рецепт на латинском · Добутамин (добутрекс) рецепт на латинском · Доксазозин (кардура) рецепт на латинском · Доксициклин (таблетки) рецепт на латинском · Доксициклин рецепт на латинском · Допамин рецепт на латинском · Дофамин (допамин) рецепт на латинском · Дротаверин (но-шпа) рецепт на латинском · Дротаверин (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Убистезин рецепт на латинском · Ультракаин рецепт на латинском · Унитиол рецепт на латинском · Урсодезоксихолевая кислота (урсофальк) рецепт на латинском · Оксазил рецепт на латинском · Оксациллин рецепт на латинском · Оксибутират рецепт на латинском · Окситоцин (раствор) рецепт на латинском · Октреотид рецепт на латинском · Омепразол (капсулы) рецепт на латинском · Омепразол рецепт на латинском · Омнопон рецепт на латинском · Ондансетрон рецепт на латинском · Ортофен рецепт на латинском · Осельтамивир рецепт на латинском · Оубаин (строфантин) рецепт на латинском
- — пачки картонные. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени. Применение у пожилых пациентов Режим дозирования для пожилых людей такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен. Передозировка Симптомы: можно ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженной гипотензией и, возможно, рефлекторной тахикардией. У людей опыт преднамеренной передозировки амлодипина ограничен. Однократные пероральные дозы амлодипина малеата, эквивалентные 40 мг амлодипина/кг и 100 мг амлодипина/кг у мышей и крыс соответственно, вызывали смертельный исход. Однократные пероральные дозы амлодипина малеата, эквивалентные 4 мг или более амлодипина/кг у собак (в 11 или более раз превышающей на основе мг/м 2 ), вызывали выраженную периферическую вазодилатацию и гипотензию. Лечение: в случае большой передозировки следует начать активный мониторинг сердечной и дыхательной функции. Важны частые измерения . В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо обеспечить поддержание функции , включая возвышенное положение нижних конечностей и необходимое введение жидкости. Если гипотензия не поддается лечению этими консервативными мерами, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров (таких как фенилэфрин), контролируя и диурез. Поскольку амлодипин сильно связывается с белками, гемодиализ вряд ли будет эффективным. · Фамотидин (квамател) рецепт на латинском · Фемостон рецепт на латинском · Феназепам (таблетки) рецепт на латыни · Фенгицид (нистатин) рецепт на латинском · Фенибут ( таблетки) рецепт на латыни · Фенилефрин гидрохлорид (мезатон) рецепт на латинском · Фениндион (фенилин) рецепт на латинском · Фенкарол рецепт на латинском · Фенобарбитал (таблетки) рецепт на латинском для взрослых и детей · Фенотерола гидробромид (беротек) рецепт на латинском · Фентанил цитрат (фентанил) рецепт на латинском · Фенюльс рецепт на латинском · Ферроградумет рецепт на латинском · Ферроплекс (Fe сульф.+аскорб. к-та) рецепт на латинском · Феррум лек (железа сахарат) рецепт на латинском · Фибриноген рецепт на латинском · Физиотенз (таблетки) рецепт на латыни · Физостигмина салицилат рецепт на латинском · Финалгон мазь рецепт на латинском · Флемоксин солютаб ( таблетки) рецепт на латыни · Флуконазол рецепт на латинском · Флуоксетин (таблетки, капсулы) рецепт на латинском · Фозиноприл рецепт на латинском · Фолиевая кислота рецепт на латинском · Фосфомицин (порошок) рецепт на латыни · Фталазол рецепт на латинском · Фтивазид рецепт на латинском · Фторотан рецепт на латинском · Фторурацил рецепт на латинском · Фурагин рецепт на латинском · Фуразолидон рецепт на латинском · Фурацилин (таблетки, раствор) рецепт на латыни · Фуросемед (таблетки, раствор) рецепт на латыни · Фуросемид (лазикс) рецепт на латинском Применение у детей Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены). · Галантамин рецепт на латинском · Галоперидол (таблетки, капли, раствор) рецепт на латыни · Гастал рецепт на латинском · Гексенал рецепт на латинском · Гексопреналин рецепт на латинском · Гемодез рецепт на латинском · Гентамицин рецепт на латинском · Гентамицин рецепт на латинском · Гепарин (раствор) рецепт на латыни · Гепарин рецепт на латинском · Гидрокортизон (раствор) рецепт на латинском · Гидрокортизон крем рецепт на латинском · Гидроксикарбамид рецепт на латинском · Гидрохлортиазид (гипотиазид) рецепт на латинском · Глибенкламид (манинил) рецепт на латинском · Гликлазид (диабетон МВ) рецепт на латинском · Глюкоза (раствор) рецепт на латинском языке · Голдлайн (в капсулах) рецепт на латыни · Грандаксин (таблетки) рецепт на латыни · Грудной сбор рецепт на латинском Условия хранения препарата Амлодипин Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С. · Т-активин рецепт на латинском · Тавегил рецепт на латинском · Тальк (присыпка) рецепт на латинском · Танин (порошок) рецепт на латинском · Теофиллин (теопек, эуфилонг) рецепт на латинском · Тералиджен (таблетки) МНН рецепт на латинском · Тиамазол рецепт на латинском · Тиамин рецепт на латинском · Тиклопидин (тиклид) рецепт на латинском · Тимазол (мерказолил) рецепт на латинском · Тиопентал рецепт на латинском · Тиотропия бромид рецепт на латинском · Тиреокомб рецепт на латинском · Токоферола ацетат рецепт на латинском · Торасемид рецепт на латинском · Тофизопам ( таблетки) рецепт на латыни · Тофизопам (грандаксин) рецепт на латинском · Трамадол (таблетки, раствор) рецептура на латыни · Трамал рецепт на латинском · Трииодтиронин рецепт на латинском · Тримекаин рецепт на латинском · Тримеперидин гидрохлорид (промедол) рецепт на латинском · Тримеперидин рецепт на латинском · Тримеперидин рецепт на латинском · Триметазидин (предуктал) рецепт на латинском · Трипсин кристаллический рецепт на латинском · Трипсин рецепт на латинском · Трипторелин рецепт на латинском · Трифтазин рецепт на латинском · Троксевазин гель рецепт на латинском · Тропафен рецепт на латинском Взаимодействие Влияние других ЛС на амлодипин Сочетанное применение циметидина, антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, силденафила и грейпфрутового сока не влияет на экспозицию амлодипина. Ингибиторы CYP3A. Совместное применение с ингибиторами CYP3A (умеренными и сильными) приводило к увеличению системной экспозиции амлодипина и может потребовать снижения дозы. При сочетанном применении амлодипина с ингибиторами CYP3A необходим мониторинг для выявления симптомов гипотензии и отека, чтобы определить необходимость корректировки дозы. Одновременное применение дилтиазема в дозе 180 мг/сут с амлодипином в дозе 5 мг у пожилых пациентов с артериальной гипертензией приводило к увеличению системной экспозиции амлодипина на 60%. Сочетанное применение с эритромицином у здоровых добровольцев не приводило к значительному изменению системной экспозиции амлодипина. Однако сильные ингибиторы CYP3A (например, итраконазол, кларитромицин) могут увеличивать плазменные концентрации амлодипина в большей степени. Индукторы CYP3A. Информация о количественном влиянии индукторов CYP3A на амлодипин отсутствует. При одновременном применении амлодипина с индукторами CYP3A необходимо тщательно контролировать . Силденафил. Когда амлодипин и силденафил применяли в комбинации, каждый независимо оказывал свой собственный эффект снижения . При одновременном применении силденафила с амлодипином необходим мониторинг для выявления признаков артериальной гипотензии. Влияние амлодипина на другие ЛС Симвастатин. Сочетанное применение симвастатина с амлодипином увеличивает системную экспозицию симвастатина. Необходимо снизить дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин в дозе до 20 мг в день. Совместное применение нескольких доз амлодипина 10 мг с 80 мг симвастатина приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с приемом только симвастатина. Иммунодепрессанты. Амлодипин может увеличивать системную экспозицию циклоспорина или такролимуса при одновременном применении. Рекомендуется частый мониторинг минимальных уровней циклоспорина и такролимуса в крови и при необходимости корректировка дозы. Циклоспорин. Проспективное исследование у пациентов с трансплантатом почки (n=11) показало в среднем 40% повышение уровней циклоспорина при одновременном лечении амлодипином. Такролимус. Проспективное исследование с участием здоровых добровольцев из Китая (n=9), экспрессоров CYP3A5, показало увеличение экспозиции такролимуса в 2,5–4 раза при одновременном применении с амлодипином по сравнению с применением одного такролимуса. Этот результат не наблюдался у лиц, неэкспрессирующих CYP3A5 (n=6). Однако сообщалось о 3-кратном увеличении экспозиции такролимуса в плазме у пациента с трансплантатом почки (неэкспрессор CYP3A5) после начала приема амлодипина для лечения посттрансплантационной гипертензии, приведшего к снижению дозы такролимуса. Независимо от статуса генотипа CYP3A5, нельзя исключить возможность взаимодействия с этими ЛС. Данные показывают, что амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы человека дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A и может увеличивать экспозицию субстратов CYP3A. Совместное применение амлодипина не оказывает действия на экспозицию аторвастатина, дигоксина, этанола и влияние варфарина на . Применение у детей Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Лекарственное взаимодействие Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Структурная формула · Налидиксовая к-та (невиграмон, неграм) рецепт на латинском · Налоксон рецепт на латинском · Налоксона гидрохлорид рецепт на латинском · Налорфин рецепт на латинском · Нандролона деканоат (ретаболил) рецепт на латинском · Настойка женьшеня рецепт на латинском · Настойка полыни рецепт на латинском · Натрия хлорид (физраствор) рецепт на латинском · Нафтизин ( капли ) рецепт на латыни · Небиволол (небилет) рецепт на латинском · Небиволол рецепт на латинском · Неомицина сульфат мазь рецепт на латинском · Неостигмина метилсульфат (Прозерин) рецепт на латинском · Никотиновая к-та рецепт на латинском · Никотиновая кислота рецепт на латинском · Нимесулид (гранулы) рецепт на латинском · Нистатин рецепт на латинском · Нитразепам (радедорм) рецепт на латинском · Нитроглицерин рецепт на латинском · Нитроглицерин рецепт на латинском (раствор для инъекций 0,1% ). · Нитросколин (5-нок) рецепт на латинском · Нифедипин (коринфар, кордафен) рецепт на латинском · Но-шпа (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Новокаин (раствор) рецепт на латинском · Новокаинамид рецепт на латинском · Норадреналин рецепт на латинском Фармакология Амлодипин — дигидропиридиновый антагонист кальция (антагонист ионов кальция или блокатор медленных каналов), который ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в гладкие мышцы сосудов и сердечную мышцу. Экспериментальные данные показывают, что амлодипин связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми местами связывания. Процессы сокращения сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов зависят от движения внеклеточных ионов кальция в эти клетки через специфические ионные каналы. Амлодипин избирательно подавляет приток ионов кальция через клеточные мембраны, оказывая большее влияние на гладкомышечные клетки сосудов, чем на клетки сердечной мышцы. Отрицательный инотропный эффект может быть обнаружен , но не наблюдался у интактных животных при терапевтических дозах. Амлодипин не влияет на концентрацию кальция в сыворотке крови. В пределах физиологического диапазона pH амлодипин представляет собой ионизированное соединение (pKa=8,6), и его кинетическое взаимодействие с рецепторами кальциевых каналов характеризуется постепенной скоростью ассоциации и диссоциации с местом связывания рецептора, что приводит к постепенному проявлению эффекта. Амлодипин — вазодилататор периферических артерий, который действует непосредственно на гладкие мышцы сосудов, вызывая снижение и снижение . Точные механизмы, с помощью которых амлодипин эффективен при стенокардии, полностью не определены, но предполагается, что у пациентов со стенокардией напряжения амлодипин снижает , уменьшает постнагрузку на сердце и, следовательно, потребность миокарда в кислороде при любом заданном уровне физической нагрузки. Было продемонстрировано, что амлодипин устраняет сужение и восстанавливает кровоток в коронарных артериях и артериолах в ответ на кальций, адреналин, серотонин и аналог тромбоксана А 2 на экспериментальных моделях у животных и на коронарных сосудах человека . Это подавление коронарного спазма отвечает за эффективность амлодипина при вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). После приема терапевтических доз пациентами с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, что приводит к снижению в положении лежа и стоя. Такое снижение не сопровождается существенным изменением или уровней катехоламинов в плазме при постоянном применении. Хотя острое в/в введение амлодипина снижает и увеличивает в гемодинамических исследованиях у пациентов с хронической стабильной стенокардией, хроническое пероральное введение амлодипина в клинических исследованиях не приводило к клинически значимым изменениям или у нормотензивных пациентов со стенокардией. При постоянном пероральном приеме 1 раз в день антигипертензивная эффективность сохраняется не менее 24 ч. Концентрации в плазме коррелируют с эффектом как у молодых, так и пожилых пациентов. Величина снижения при приеме амлодипина также коррелирует с величиной подъема до лечения; таким образом, пациенты с умеренной гипертензией (дАД 105–114 мм рт. ст.) имели примерно на 50% больший ответ, чем пациенты с легкой гипертензией (дАД 90–104 мм рт. ст.). У нормотензивных пациентов не наблюдалось клинически значимых изменений (+1/−2 мм рт. ст.). У гипертензивных пациентов с нормальной функцией почек терапевтические дозы амлодипина приводили к снижению сопротивления сосудов почек и увеличению и эффективного почечного плазмотока без изменения фильтрационной фракции и выраженности протеинурии. Как и в случае с другими , гемодинамические измерения сердечной функции в покое и во время физической нагрузки (или кардиостимуляции) у пациентов с нормальной функцией желудочка, получавших амлодипин, обычно демонстрировали небольшое повышение сердечного индекса без значительного влияния на нарастание давления в левом желудочке (dP/dt) и конечное диастолическое давление или объем. В гемодинамических исследованиях у интактных животных и человека применение амлодипина не сопровождалось отрицательным инотропным эффектом в диапазоне терапевтических доз, даже при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами, у человека. Сходные результаты, однако, наблюдались у нормальных или хорошо компенсированных пациентов с сердечной недостаточностью при применении средств, обладающих значительным отрицательным инотропным эффектом. Амлодипин не изменяет синоатриальную узловую функцию или AV-проводимость у интактных животных или человека. У пациентов с хронической стабильной стенокардией в/в введение 10 мг не вызывало значительных изменений интервалов AH и HV и времени восстановления синусного узла после кардиостимуляции. Аналогичные результаты были у пациентов, получавших амлодипин и сопутствующие бета-адреноблокаторы. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в сочетании с бета-адреноблокаторами у пациентов с гипертензией или стенокардией, не наблюдалось каких-либо побочных эффектов на параметры . В клинических испытаниях у пациентов только со стенокардией терапия амлодипином не изменяла интервалы и не приводила к более высокой степени AV-блокад. После приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах в плазме достигается между 6 и 12 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 90%. Биодоступность амлодипина не зависит от приема пищи. Амлодипин экстенсивно (около 90%) превращается в неактивные метаболиты посредством метаболизма в печени, при этом 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой. Исследования ex vivo показали, что около 93% циркулирующего ЛС связывается с белками плазмы у пациентов с гипертензией. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным около 30–50 ч. Равновесный уровень амлодипина в плазме достигается через 7–8 дней последовательного ежедневного приема. Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Следовательно, пациенты с почечной недостаточностью могут получать обычную начальную дозу. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижается, что приводит к увеличению примерно на 40–60%, и может потребоваться более низкая начальная доза. Подобное увеличение наблюдалось у пациентов с сердечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени. Шестьдесят два пациента с гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет получали амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг. Значения клиренса с поправкой на массу тела и были аналогичны значениям у взрослых. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность У крыс и мышей, получавших амлодипина малеат в рационе на протяжении срока до 2 лет в концентрациях, рассчитанных для обеспечения уровней ежедневной дозы амлодипина 0,5; 1,25 и 2,5 мг/кг/сут, не выявлено каких-либо доказательств его канцерогенного действия. У мышей наивысшая доза была, исходя из мг/м 2 , аналогична человека 10 мг/сут * . У крыс наивысшая доза была, на основе мг/м 2 , примерно вдвое больше МРДЧ * . * Исходя из веса пациента 50 кг. Исследования мутагенности, проведенные с амлодипина малеатом, не выявили эффектов, связанных с ЛС, ни на генном уровне, ни на уровне хромосом. Не наблюдалось влияния на фертильность у крыс, получавших перорально амлодипина малеат (самцы в течение 64 дней и самки в течение 14 дней до спаривания) в дозах до 10 мг амлодипина/кг/сут (в 8 раз больше 10 мг/сут из расчета мг/м 2 ). Эффекты при гипертензии Антигипертензивная эффективность амлодипина была продемонстрирована в 15 двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях с участием 800 пациентов, получавших амлодипин, и 538 пациентов, получавших плацебо. Однократное ежедневное применение приводило к статистически значимому, с поправкой на плацебо, снижению в положении лежа и стоя через 24 ч после приема дозы, в среднем на 12/6 мм рт. ст. в положении стоя и 13/7 мм рт. ст. в положении лежа на спине у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией. Отмечалось сохранение влияния на в течение 24 ч после приема дозы с небольшой разницей максимального и минимального эффекта. Толерантность не была продемонстрирована у пациентов, обследованных в течение периода до 1 года. 3 параллельных исследования с фиксированной дозой и зависимости от дозы показали, что снижение в положении лежа и стоя было дозозависимым в пределах рекомендуемого диапазона доз. Влияние на было сходным у молодых и пожилых пациентов. Влияние на было больше у пожилых пациентов, возможно, из-за более высокого исходного . Эффекты были одинаковыми у чернокожих и белокожих пациентов. Снижение уменьшает риск смертельных и нефатальных сердечно-сосудистых событий, в первую очередь инсультов и инфарктов миокарда. Эти преимущества были отмечены в контролируемых испытаниях антигипертензивных ЛС из широкого спектра фармакологических классов, включая амлодипин. Контроль высокого должен быть частью комплексного управления риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая при необходимости контроль уровня липидов, контроль диабета, антитромботическую терапию, отказ от курения, физические упражнения и ограниченное потребление натрия. Многим пациентам для достижения целевого может потребоваться более одного ЛС. В рандомизированных контролируемых исследованиях было показано, что многочисленные антигипертензивные ЛС из различных фармакологических классов и с различными механизмами действия снижают сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, и можно заключить, что именно снижение , а не какое-либо другое фармакологическое свойство ЛС в значительной степени ответственно за это преимущество. Самым большим и наиболее стойким преимуществом в отношении сердечно-сосудистых заболеваний было снижение риска инсульта, но также регулярно наблюдалось снижение инфаркта миокарда и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Повышенное или вызывают повышение риска сердечно-сосудистых заболеваний, а абсолютное увеличение риска (в мм рт. ст.) больше при более высоком , так что даже умеренное снижение тяжелой гипертензии может дать существенную пользу. Снижение при снижении одинаково для разных групп населения с различным абсолютным риском, поэтому абсолютная польза больше у пациентов с повышенным риском, независимо от их гипертензии (например, пациенты с диабетом или гиперлипидемией), и можно ожидать, что у таких пациентов будет эффективным более агрессивное лечение для снижения . Некоторые антигипертензивные ЛС оказывают меньшее влияние на (при монотерапии) у чернокожих пациентов, а многие антигипертензивные ЛС имеют дополнительные одобренные показания и эффекты (например, при стенокардии, сердечной недостаточности или диабетической болезни почек). Эти соображения могут определять выбор терапии. Двести шестьдесят восемь пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет были рандомизированы сначала в группу для получения амлодипина 2,5 или 5 мг 1 раз в день в течение 4 нед, а затем снова рандомизированы для получения той же дозы или плацебо в течение еще 4 нед. У пациентов, получавших 2,5 или 5 мг, после 8 нед было более значительное снижение , чем у пациентов, вторично рандомизированных в группу плацебо. Величину лечебного эффекта трудно интерпретировать, но вероятно это менее 5 мм рт. ст. при дозе 5 мг и 3,3 мм рт. ст. при дозе 2,5 мг. Побочные эффекты были аналогичны тем, которые наблюдались у взрослых. Эффекты при хронической стабильной стенокардии Эффективность амлодипина в дозе 5–10 мг/сут при стенокардии, вызванной физической нагрузкой, оценивалась в 8 плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях продолжительностью до 6 нед с участием 1038 пациентов (684 — амлодипин, 354 — плацебо) с хронической стабильной стенокардией. В 5 из 8 исследований было отмечено значительное увеличение времени выполнения упражнений (велосипед или беговая дорожка) при дозе 10 мг. Увеличение времени выполнения упражнений до появления симптомов составило в среднем 12,8% (63 с) для амлодипина в дозе 10 мг и в среднем 7,9% (38 с) для амлодипина в дозе 5 мг. Амлодипин 10 мг также увеличивал время до отклонения сегмента ST на 1 мм в нескольких исследованиях и снижал частоту приступов стенокардии. Устойчивая эффективность амлодипина у пациентов со стенокардией была продемонстрирована при длительном применении. У пациентов со стенокардией не было клинически значимого снижения (4/1 мм рт. ст.) или изменений (+0,3 уд./мин). Эффекты при вазоспастической стенокардии В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 4 нед с участием 50 пациентов терапия амлодипином снижала приступы примерно на 4 в неделю по сравнению с уменьшением в группе плацебо примерно на 1 в неделю (p <0,01). Двое из 23 пациентов, получавших амлодипин, и 7 из 27 пациентов, получавших плацебо, прекратили участие в исследовании из-за отсутствия клинического улучшения. Эффекты при документированной ИБС В исследовании PREVENT 825 пациентов с ангиографически подтвержденной были рандомизированы в группу амлодипина (5–10 мг 1 раз в сутки) или плацебо и наблюдались в течение 3 лет. Хотя исследование не показало значимого результата в достижении основной цели — изменения диаметра просвета коронарного русла, оцененного с помощью количественной коронарной ангиографии, данные свидетельствуют о благоприятном исходе в отношении меньшего количества госпитализаций по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации у пациентов с . В исследование CAMELOT было включено 1318 пациентов с , недавно подтвержденной ангиографией, без изменений левой коронарной артерии, сердечной недостаточности или <40%. Пациенты (76% — мужчины, 89% — европеоиды, 93% — были зарегистрированы в центрах США, 89% — со стенокардией в анамнезе, 52% — без чрескожного коронарного вмешательства, 4% — с чрескожным коронарным вмешательством без стента и 44% — со стентом) были рандомизированы для двойного слепого лечения либо амлодипином (5–10 мг 1 раз в сутки), либо плацебо в дополнение к стандартному лечению, которое включало Аспирин (89%), статины (83%), бета-адреноблокаторы (74%), нитроглицерин (50%), антикоагулянты (40%) и диуретики (32%), но были исключены другие . Средняя продолжительность наблюдения составила 19 мес. Первичной конечной точкой было время до первого возникновения одного из следующих событий: госпитализации по поводу стенокардии, коронарной реваскуляризации, инфаркта миокарда, смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, реанимационных мероприятий в связи с остановкой сердца, госпитализации по поводу сердечной недостаточности, инсульта/транзиторной ишемической атаки или заболевания периферических сосудов. В общей сложности 110 (16,6%) и 151 (23,1%) первых событий произошло в группах амлодипина и плацебо соответственно при отношении рисков 0,691 (95% ДИ: 0,540–0,884, p=0,003). Результат этого исследования во многом был обусловлен предотвращением госпитализаций по поводу стенокардии и предотвращением процедур реваскуляризации (см. Таблицу 1). В ангиографическом подисследовании (n=274), проведенном в рамках исследования CAMELOT , не было выявлено значимых различий между амлодипином и плацебо в изменении объема атеромы в коронарной артерии по данным внутрисосудистого УЗИ-исследования. В таблице 1 ниже суммированы значимые совокупные конечные точки и клинические исходы для первичных комбинированных конечных точек. Другие компоненты первичной конечной точки, включая смерть от сердечно-сосудистых заболеваний, реанимационные мероприятия в связи с остановкой сердца, инфаркт миокарда, госпитализацию по поводу сердечной недостаточности, инсульт/транзиторную ишемическую атаку или заболевание периферических сосудов, не продемонстрировали значительной разницы между амлодипином и плацебо. Частота значимых клинических исходов в исследовании CAMELOT * Всего пациентов с этими событиями. Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью Амлодипин сравнивали с плацебо в четырех 8–12-недельных исследованиях у пациентов с сердечной недостаточностью II/III класса по классификации NYHA , в которых участвовало 697 пациентов. В этих исследованиях не было свидетельств ухудшения сердечной недостаточности на основании показателей переносимости физической нагрузки, классификации NYHA , симптомов или изменения . В долгосрочном (период наблюдения не менее 6 мес, в среднем 13,8 мес) плацебо-контролируемом исследовании смертности/заболеваемости с приемом амлодипина в дозе 5–10 мг у 1153 пациентов с сердечной недостаточностью III класса по классификации NYHA (n=931) и IV класса (n=222), при стабильных дозах диуретиков, дигоксина и ингибиторов , амлодипин не оказывал влияния на первичную конечную точку исследования, которая представляла собой комбинированную конечную точку общей смертности и сердечной заболеваемости (определяемой как жизнеугрожающая аритмия, острый инфаркт миокарда или госпитализация по поводу ухудшения сердечной недостаточности), или класс по классификации NYHA , или симптомы сердечной недостаточности. Общая совокупная смертность от всех причин и сердечная заболеваемость составляли 222/571 (39%) для пациентов, получавших амлодипин, и 246/583 (42%) для пациентов, получавших плацебо; сердечная патология составила около 25% конечных точек исследования. В другом исследовании ( PRAISE-2 ) пациенты с сердечной недостаточностью III (80%) или IV (20%) класса по классификации NYHA без клинических симптомов или объективных доказательств основного ишемического заболевания, принимавших стабильные дозы ингибиторов (99%), дигиталиса (99%) и диуретиков (99%), были рандомизированы для приема плацебо (n=827) или амлодипина (n=827) и наблюдение за ними осуществлялось в среднем в течение 33 мес. Не было статистически значимой разницы между амлодипином и плацебо в первичной конечной точке смертности от всех причин (95% от 8% снижения до 29% увеличения для амлодипина). При приеме амлодипина было больше сообщений об отеке легких. Все рецепты на латыни МКБ-10 МКБ-11 МКФ МКБ-О Коды операций Рецепты на латыни Нормы анализов Коды ВМП Сроки нетрудоспособности МСЭ критерии (баллы) Средства реабилитации Противоопухолевая терапия St. Localis Клин. случаи Новости Травматология Мед. изделия Клин. рекомендации Шкалы БЛАНКИ (скачать) ЗОЖ Ортезы Направления Условия хранения препарата Амлодипин Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Противопоказания к применению выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); коллапс; кардиогенный шок; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); выраженный аортальный стеноз; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста. Показания препарата Амлодипин артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами). Способ применения и дозы Внутрь. Доза зависит от заболевания, возраста и состояния пациента. Взрослым, 2,5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная доза — 10 мг. Детям: эффективная антигипертензивная доза для педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 17 лет — 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, у педиатрических больных не изучали (см. Клинические исследования ). · Хинидин (хинидин-дурулес) рецепт на латинском · Хлоргексидин рецепт на латинском · Хлорохин (делагил) рецепт на латинском · Хлорохин (делагил) рецепт на латинском · Хлорпирамин (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Хлорпромазин (аминазин) рецепт на латинском · Хлорпротиксен (таблетки) рецепт на латинском · Хондроитин сульфат натрия (структум, ХОНСУРИД) рецепт на латинском · Ибупрофен (бруфен) рецепт на латинском · Изадрин (таблетки) рецепт на латинском · Изониазид рецепт на латинском · Изосорбид динитрат (нитросорбид) рецепт на латинском · Изосорбид мононитрат (моночинкве) рецепт на латинском · Имипинем (тиенам) рецепт на латинском · Имован (таблетки) рецепт на латыни · Индапамид (арифон) рецепт на латинском · Индометацин (метиндол) рецепт на латинском · Инозин (рибоксин) рецепт на латинском · Инсулин (актрапид НМ) рецепт на латинском · Инфликсимаб рецепт на латинском · Инфликсимаб рецепт на латинском · Ипратропиум бромид (атровент) рецепт на латинском Лекарственное взаимодействие Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель. В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина. Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина. Препараты кальция могут снижать эффект БМКК. При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови. · Валерианы настой рецепт на латинском · Валсартан (диован) рецепт на латинском · Ванкомицин рецепт на латинском · Варфарин рецепт на латинском · Вентер (Сукральфат) рецепт на латинском · Верапамил (изоптин) рецепт на латинском · Верапамил (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Викасол (таблетки, раствор в ампулах) рецепт на латинском · Викасол рецепт на латинском · Вилдаглиптин рецепт на латинском · Випросал мазь рецепт на латинском · Висмута 3-окись субцитрат (де-нол) рецепт на латинском · Висмута трикалия дицитрат (Де-нол) рецепт на латинском · Вольтарен рецепт на латинском Лекарственные формы Лекарственные формы Применение при нарушениях функции почек Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. · Даназол рецепт на латинском · Дезогестрел рецепт на латинском · Дексаметазон (раствор) рецепт на латыни · Делагил рецепт на латинском · Десмопрессин рецепт на латинском · Детралекс рецепт на латинском · Диазепам (сибазон, реланиум) рецепт на латинском · Диазепам (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Диазолин рецепт на латинском · Дибазол рецепт на латинском · Дигитоксин рецепт на латинском · Дигоксин (таблетки, раствор) рецепт на латыни · Дигоксин рецепт на латинском · Дизопирамид (ритмилен) рецепт на латинском · Диклофенак (вольтарен, ортофен) рецепт на латинском · Диклофенак (раствор) рецепт на латинском · Диклофенак (таблетки) рецепт на латыни · Дилтиазем рецепт на латинском · Дилтиазем рецепт на латинском · Димедрол (таблетки, раствор) рецепт на латинском языке · Димексид рецепт на латинском · Динопрост рецепт на латинском · Диоксидин рецепт на латинском · Диосмин (детралекс) рецепт на латинском · Дипиридамол (курантил) рецепт на латинском · Дипироксим рецепт на латинском · Диплацин рецепт на латинском · Дитек рецепт на латинском · Дитилин рецепт на латинском · Дифенгидрамин (димедрол) рецепт на латинском · Дифлюкан рецепт на латинском · Добутамин (добутрекс) рецепт на латинском · Доксазозин (кардура) рецепт на латинском · Доксициклин (таблетки) рецепт на латинском · Доксициклин рецепт на латинском · Допамин рецепт на латинском · Дофамин (допамин) рецепт на латинском · Дротаверин (но-шпа) рецепт на латинском · Дротаверин (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Убистезин рецепт на латинском · Ультракаин рецепт на латинском · Унитиол рецепт на латинском · Урсодезоксихолевая кислота (урсофальк) рецепт на латинском · Оксазил рецепт на латинском · Оксациллин рецепт на латинском · Оксибутират рецепт на латинском · Окситоцин (раствор) рецепт на латинском · Октреотид рецепт на латинском · Омепразол (капсулы) рецепт на латинском · Омепразол рецепт на латинском · Омнопон рецепт на латинском · Ондансетрон рецепт на латинском · Ортофен рецепт на латинском · Осельтамивир рецепт на латинском · Оубаин (строфантин) рецепт на латинском
- Передозировка
- Применение при нарушениях функции печени
- Применение у пожилых пациентов
- Передозировка
- Передозировка
- · Фамотидин (квамател) рецепт на латинском
- · Фемостон рецепт на латинском
- · Феназепам (таблетки) рецепт на латыни
- · Фенгицид (нистатин) рецепт на латинском
- · Фенибут ( таблетки) рецепт на латыни
- · Фенилефрин гидрохлорид (мезатон) рецепт на латинском
- · Фениндион (фенилин) рецепт на латинском
- · Фенкарол рецепт на латинском
- · Фенобарбитал (таблетки) рецепт на латинском для взрослых и детей
- · Фенотерола гидробромид (беротек) рецепт на латинском
- · Фентанил цитрат (фентанил) рецепт на латинском
- · Фенюльс рецепт на латинском
- · Ферроградумет рецепт на латинском
- · Ферроплекс (Fe сульф.+аскорб. к-та) рецепт на латинском
- · Феррум лек (железа сахарат) рецепт на латинском
- · Фибриноген рецепт на латинском
- · Физиотенз (таблетки) рецепт на латыни
- · Физостигмина салицилат рецепт на латинском
- · Финалгон мазь рецепт на латинском
- · Флемоксин солютаб ( таблетки) рецепт на латыни
- · Флуконазол рецепт на латинском
- · Флуоксетин (таблетки, капсулы) рецепт на латинском
- · Фозиноприл рецепт на латинском
- · Фолиевая кислота рецепт на латинском
- · Фосфомицин (порошок) рецепт на латыни
- · Фталазол рецепт на латинском
- · Фтивазид рецепт на латинском
- · Фторотан рецепт на латинском
- · Фторурацил рецепт на латинском
- · Фурагин рецепт на латинском
- · Фуразолидон рецепт на латинском
- · Фурацилин (таблетки, раствор) рецепт на латыни
- · Фуросемед (таблетки, раствор) рецепт на латыни
- · Фуросемид (лазикс) рецепт на латинском
- Применение у детей
- · Галантамин рецепт на латинском
- · Галоперидол (таблетки, капли, раствор) рецепт на латыни
- · Гастал рецепт на латинском
- · Гексенал рецепт на латинском
- · Гексопреналин рецепт на латинском
- · Гемодез рецепт на латинском
- · Гентамицин рецепт на латинском
- · Гентамицин рецепт на латинском
- · Гепарин (раствор) рецепт на латыни
- · Гепарин рецепт на латинском
- · Гидрокортизон (раствор) рецепт на латинском
- · Гидрокортизон крем рецепт на латинском
- · Гидроксикарбамид рецепт на латинском
- · Гидрохлортиазид (гипотиазид) рецепт на латинском
- · Глибенкламид (манинил) рецепт на латинском
- · Гликлазид (диабетон МВ) рецепт на латинском
- · Глюкоза (раствор) рецепт на латинском языке
- · Голдлайн (в капсулах) рецепт на латыни
- · Грандаксин (таблетки) рецепт на латыни
- · Грудной сбор рецепт на латинском
- Условия хранения препарата Амлодипин
- · Т-активин рецепт на латинском
- · Тавегил рецепт на латинском
- · Тальк (присыпка) рецепт на латинском
- · Танин (порошок) рецепт на латинском
- · Теофиллин (теопек, эуфилонг) рецепт на латинском
- · Тералиджен (таблетки) МНН рецепт на латинском
- · Тиамазол рецепт на латинском
- · Тиамин рецепт на латинском
- · Тиклопидин (тиклид) рецепт на латинском
- · Тимазол (мерказолил) рецепт на латинском
- · Тиопентал рецепт на латинском
- · Тиотропия бромид рецепт на латинском
- · Тиреокомб рецепт на латинском
- · Токоферола ацетат рецепт на латинском
- · Торасемид рецепт на латинском
- · Тофизопам ( таблетки) рецепт на латыни
- · Тофизопам (грандаксин) рецепт на латинском
- · Трамадол (таблетки, раствор) рецептура на латыни
- · Трамал рецепт на латинском
- · Трииодтиронин рецепт на латинском
- · Тримекаин рецепт на латинском
- · Тримеперидин гидрохлорид (промедол) рецепт на латинском
- · Тримеперидин рецепт на латинском
- · Тримеперидин рецепт на латинском
- · Триметазидин (предуктал) рецепт на латинском
- · Трипсин кристаллический рецепт на латинском
- · Трипсин рецепт на латинском
- · Троксевазин гель рецепт на латинском · Тропафен рецепт на латинском
- · Троксевазин гель рецепт на латинском
- · Тропафен рецепт на латинском
- Ингибиторы CYP3A.
- Индукторы CYP3A.
- Симвастатин. Сочетанное применение симвастатина с амлодипином увеличивает системную экспозицию симвастатина. Необходимо снизить дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин в дозе до 20 мг в день. Совместное применение нескольких доз амлодипина 10 мг с 80 мг симвастатина приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с приемом только симвастатина. Иммунодепрессанты. Амлодипин может увеличивать системную экспозицию циклоспорина или такролимуса при одновременном применении. Рекомендуется частый мониторинг минимальных уровней циклоспорина и такролимуса в крови и при необходимости корректировка дозы. Циклоспорин. Проспективное исследование у пациентов с трансплантатом почки (n=11) показало в среднем 40% повышение уровней циклоспорина при одновременном лечении амлодипином. Такролимус. Проспективное исследование с участием здоровых добровольцев из Китая (n=9), экспрессоров CYP3A5, показало увеличение экспозиции такролимуса в 2,5–4 раза при одновременном применении с амлодипином по сравнению с применением одного такролимуса. Этот результат не наблюдался у лиц, неэкспрессирующих CYP3A5 (n=6). Однако сообщалось о 3-кратном увеличении экспозиции такролимуса в плазме у пациента с трансплантатом почки (неэкспрессор CYP3A5) после начала приема амлодипина для лечения посттрансплантационной гипертензии, приведшего к снижению дозы такролимуса. Независимо от статуса генотипа CYP3A5, нельзя исключить возможность взаимодействия с этими ЛС. Данные показывают, что амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы человека дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A и может увеличивать экспозицию субстратов CYP3A. Совместное применение амлодипина не оказывает действия на экспозицию аторвастатина, дигоксина, этанола и влияние варфарина на . Применение у детей Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Лекарственное взаимодействие Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Структурная формула · Налидиксовая к-та (невиграмон, неграм) рецепт на латинском · Налоксон рецепт на латинском · Налоксона гидрохлорид рецепт на латинском · Налорфин рецепт на латинском · Нандролона деканоат (ретаболил) рецепт на латинском · Настойка женьшеня рецепт на латинском · Настойка полыни рецепт на латинском · Натрия хлорид (физраствор) рецепт на латинском · Нафтизин ( капли ) рецепт на латыни · Небиволол (небилет) рецепт на латинском · Небиволол рецепт на латинском · Неомицина сульфат мазь рецепт на латинском · Неостигмина метилсульфат (Прозерин) рецепт на латинском · Никотиновая к-та рецепт на латинском · Никотиновая кислота рецепт на латинском · Нимесулид (гранулы) рецепт на латинском · Нистатин рецепт на латинском · Нитразепам (радедорм) рецепт на латинском · Нитроглицерин рецепт на латинском · Нитроглицерин рецепт на латинском (раствор для инъекций 0,1% ). · Нитросколин (5-нок) рецепт на латинском · Нифедипин (коринфар, кордафен) рецепт на латинском · Но-шпа (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Новокаин (раствор) рецепт на латинском · Новокаинамид рецепт на латинском · Норадреналин рецепт на латинском Фармакология Амлодипин — дигидропиридиновый антагонист кальция (антагонист ионов кальция или блокатор медленных каналов), который ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в гладкие мышцы сосудов и сердечную мышцу. Экспериментальные данные показывают, что амлодипин связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми местами связывания. Процессы сокращения сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов зависят от движения внеклеточных ионов кальция в эти клетки через специфические ионные каналы. Амлодипин избирательно подавляет приток ионов кальция через клеточные мембраны, оказывая большее влияние на гладкомышечные клетки сосудов, чем на клетки сердечной мышцы. Отрицательный инотропный эффект может быть обнаружен , но не наблюдался у интактных животных при терапевтических дозах. Амлодипин не влияет на концентрацию кальция в сыворотке крови. В пределах физиологического диапазона pH амлодипин представляет собой ионизированное соединение (pKa=8,6), и его кинетическое взаимодействие с рецепторами кальциевых каналов характеризуется постепенной скоростью ассоциации и диссоциации с местом связывания рецептора, что приводит к постепенному проявлению эффекта. Амлодипин — вазодилататор периферических артерий, который действует непосредственно на гладкие мышцы сосудов, вызывая снижение и снижение . Точные механизмы, с помощью которых амлодипин эффективен при стенокардии, полностью не определены, но предполагается, что у пациентов со стенокардией напряжения амлодипин снижает , уменьшает постнагрузку на сердце и, следовательно, потребность миокарда в кислороде при любом заданном уровне физической нагрузки. Было продемонстрировано, что амлодипин устраняет сужение и восстанавливает кровоток в коронарных артериях и артериолах в ответ на кальций, адреналин, серотонин и аналог тромбоксана А 2 на экспериментальных моделях у животных и на коронарных сосудах человека . Это подавление коронарного спазма отвечает за эффективность амлодипина при вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). После приема терапевтических доз пациентами с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, что приводит к снижению в положении лежа и стоя. Такое снижение не сопровождается существенным изменением или уровней катехоламинов в плазме при постоянном применении. Хотя острое в/в введение амлодипина снижает и увеличивает в гемодинамических исследованиях у пациентов с хронической стабильной стенокардией, хроническое пероральное введение амлодипина в клинических исследованиях не приводило к клинически значимым изменениям или у нормотензивных пациентов со стенокардией. При постоянном пероральном приеме 1 раз в день антигипертензивная эффективность сохраняется не менее 24 ч. Концентрации в плазме коррелируют с эффектом как у молодых, так и пожилых пациентов. Величина снижения при приеме амлодипина также коррелирует с величиной подъема до лечения; таким образом, пациенты с умеренной гипертензией (дАД 105–114 мм рт. ст.) имели примерно на 50% больший ответ, чем пациенты с легкой гипертензией (дАД 90–104 мм рт. ст.). У нормотензивных пациентов не наблюдалось клинически значимых изменений (+1/−2 мм рт. ст.). У гипертензивных пациентов с нормальной функцией почек терапевтические дозы амлодипина приводили к снижению сопротивления сосудов почек и увеличению и эффективного почечного плазмотока без изменения фильтрационной фракции и выраженности протеинурии. Как и в случае с другими , гемодинамические измерения сердечной функции в покое и во время физической нагрузки (или кардиостимуляции) у пациентов с нормальной функцией желудочка, получавших амлодипин, обычно демонстрировали небольшое повышение сердечного индекса без значительного влияния на нарастание давления в левом желудочке (dP/dt) и конечное диастолическое давление или объем. В гемодинамических исследованиях у интактных животных и человека применение амлодипина не сопровождалось отрицательным инотропным эффектом в диапазоне терапевтических доз, даже при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами, у человека. Сходные результаты, однако, наблюдались у нормальных или хорошо компенсированных пациентов с сердечной недостаточностью при применении средств, обладающих значительным отрицательным инотропным эффектом. Амлодипин не изменяет синоатриальную узловую функцию или AV-проводимость у интактных животных или человека. У пациентов с хронической стабильной стенокардией в/в введение 10 мг не вызывало значительных изменений интервалов AH и HV и времени восстановления синусного узла после кардиостимуляции. Аналогичные результаты были у пациентов, получавших амлодипин и сопутствующие бета-адреноблокаторы. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в сочетании с бета-адреноблокаторами у пациентов с гипертензией или стенокардией, не наблюдалось каких-либо побочных эффектов на параметры . В клинических испытаниях у пациентов только со стенокардией терапия амлодипином не изменяла интервалы и не приводила к более высокой степени AV-блокад. После приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах в плазме достигается между 6 и 12 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 90%. Биодоступность амлодипина не зависит от приема пищи. Амлодипин экстенсивно (около 90%) превращается в неактивные метаболиты посредством метаболизма в печени, при этом 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой. Исследования ex vivo показали, что около 93% циркулирующего ЛС связывается с белками плазмы у пациентов с гипертензией. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным около 30–50 ч. Равновесный уровень амлодипина в плазме достигается через 7–8 дней последовательного ежедневного приема. Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Следовательно, пациенты с почечной недостаточностью могут получать обычную начальную дозу. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижается, что приводит к увеличению примерно на 40–60%, и может потребоваться более низкая начальная доза. Подобное увеличение наблюдалось у пациентов с сердечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени. Шестьдесят два пациента с гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет получали амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг. Значения клиренса с поправкой на массу тела и были аналогичны значениям у взрослых. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность У крыс и мышей, получавших амлодипина малеат в рационе на протяжении срока до 2 лет в концентрациях, рассчитанных для обеспечения уровней ежедневной дозы амлодипина 0,5; 1,25 и 2,5 мг/кг/сут, не выявлено каких-либо доказательств его канцерогенного действия. У мышей наивысшая доза была, исходя из мг/м 2 , аналогична человека 10 мг/сут * . У крыс наивысшая доза была, на основе мг/м 2 , примерно вдвое больше МРДЧ * . * Исходя из веса пациента 50 кг. Исследования мутагенности, проведенные с амлодипина малеатом, не выявили эффектов, связанных с ЛС, ни на генном уровне, ни на уровне хромосом. Не наблюдалось влияния на фертильность у крыс, получавших перорально амлодипина малеат (самцы в течение 64 дней и самки в течение 14 дней до спаривания) в дозах до 10 мг амлодипина/кг/сут (в 8 раз больше 10 мг/сут из расчета мг/м 2 ). Эффекты при гипертензии Антигипертензивная эффективность амлодипина была продемонстрирована в 15 двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях с участием 800 пациентов, получавших амлодипин, и 538 пациентов, получавших плацебо. Однократное ежедневное применение приводило к статистически значимому, с поправкой на плацебо, снижению в положении лежа и стоя через 24 ч после приема дозы, в среднем на 12/6 мм рт. ст. в положении стоя и 13/7 мм рт. ст. в положении лежа на спине у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией. Отмечалось сохранение влияния на в течение 24 ч после приема дозы с небольшой разницей максимального и минимального эффекта. Толерантность не была продемонстрирована у пациентов, обследованных в течение периода до 1 года. 3 параллельных исследования с фиксированной дозой и зависимости от дозы показали, что снижение в положении лежа и стоя было дозозависимым в пределах рекомендуемого диапазона доз. Влияние на было сходным у молодых и пожилых пациентов. Влияние на было больше у пожилых пациентов, возможно, из-за более высокого исходного . Эффекты были одинаковыми у чернокожих и белокожих пациентов. Снижение уменьшает риск смертельных и нефатальных сердечно-сосудистых событий, в первую очередь инсультов и инфарктов миокарда. Эти преимущества были отмечены в контролируемых испытаниях антигипертензивных ЛС из широкого спектра фармакологических классов, включая амлодипин. Контроль высокого должен быть частью комплексного управления риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая при необходимости контроль уровня липидов, контроль диабета, антитромботическую терапию, отказ от курения, физические упражнения и ограниченное потребление натрия. Многим пациентам для достижения целевого может потребоваться более одного ЛС. В рандомизированных контролируемых исследованиях было показано, что многочисленные антигипертензивные ЛС из различных фармакологических классов и с различными механизмами действия снижают сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, и можно заключить, что именно снижение , а не какое-либо другое фармакологическое свойство ЛС в значительной степени ответственно за это преимущество. Самым большим и наиболее стойким преимуществом в отношении сердечно-сосудистых заболеваний было снижение риска инсульта, но также регулярно наблюдалось снижение инфаркта миокарда и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Повышенное или вызывают повышение риска сердечно-сосудистых заболеваний, а абсолютное увеличение риска (в мм рт. ст.) больше при более высоком , так что даже умеренное снижение тяжелой гипертензии может дать существенную пользу. Снижение при снижении одинаково для разных групп населения с различным абсолютным риском, поэтому абсолютная польза больше у пациентов с повышенным риском, независимо от их гипертензии (например, пациенты с диабетом или гиперлипидемией), и можно ожидать, что у таких пациентов будет эффективным более агрессивное лечение для снижения . Некоторые антигипертензивные ЛС оказывают меньшее влияние на (при монотерапии) у чернокожих пациентов, а многие антигипертензивные ЛС имеют дополнительные одобренные показания и эффекты (например, при стенокардии, сердечной недостаточности или диабетической болезни почек). Эти соображения могут определять выбор терапии. Двести шестьдесят восемь пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет были рандомизированы сначала в группу для получения амлодипина 2,5 или 5 мг 1 раз в день в течение 4 нед, а затем снова рандомизированы для получения той же дозы или плацебо в течение еще 4 нед. У пациентов, получавших 2,5 или 5 мг, после 8 нед было более значительное снижение , чем у пациентов, вторично рандомизированных в группу плацебо. Величину лечебного эффекта трудно интерпретировать, но вероятно это менее 5 мм рт. ст. при дозе 5 мг и 3,3 мм рт. ст. при дозе 2,5 мг. Побочные эффекты были аналогичны тем, которые наблюдались у взрослых. Эффекты при хронической стабильной стенокардии Эффективность амлодипина в дозе 5–10 мг/сут при стенокардии, вызванной физической нагрузкой, оценивалась в 8 плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях продолжительностью до 6 нед с участием 1038 пациентов (684 — амлодипин, 354 — плацебо) с хронической стабильной стенокардией. В 5 из 8 исследований было отмечено значительное увеличение времени выполнения упражнений (велосипед или беговая дорожка) при дозе 10 мг. Увеличение времени выполнения упражнений до появления симптомов составило в среднем 12,8% (63 с) для амлодипина в дозе 10 мг и в среднем 7,9% (38 с) для амлодипина в дозе 5 мг. Амлодипин 10 мг также увеличивал время до отклонения сегмента ST на 1 мм в нескольких исследованиях и снижал частоту приступов стенокардии. Устойчивая эффективность амлодипина у пациентов со стенокардией была продемонстрирована при длительном применении. У пациентов со стенокардией не было клинически значимого снижения (4/1 мм рт. ст.) или изменений (+0,3 уд./мин). Эффекты при вазоспастической стенокардии В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 4 нед с участием 50 пациентов терапия амлодипином снижала приступы примерно на 4 в неделю по сравнению с уменьшением в группе плацебо примерно на 1 в неделю (p <0,01). Двое из 23 пациентов, получавших амлодипин, и 7 из 27 пациентов, получавших плацебо, прекратили участие в исследовании из-за отсутствия клинического улучшения. Эффекты при документированной ИБС В исследовании PREVENT 825 пациентов с ангиографически подтвержденной были рандомизированы в группу амлодипина (5–10 мг 1 раз в сутки) или плацебо и наблюдались в течение 3 лет. Хотя исследование не показало значимого результата в достижении основной цели — изменения диаметра просвета коронарного русла, оцененного с помощью количественной коронарной ангиографии, данные свидетельствуют о благоприятном исходе в отношении меньшего количества госпитализаций по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации у пациентов с . В исследование CAMELOT было включено 1318 пациентов с , недавно подтвержденной ангиографией, без изменений левой коронарной артерии, сердечной недостаточности или <40%. Пациенты (76% — мужчины, 89% — европеоиды, 93% — были зарегистрированы в центрах США, 89% — со стенокардией в анамнезе, 52% — без чрескожного коронарного вмешательства, 4% — с чрескожным коронарным вмешательством без стента и 44% — со стентом) были рандомизированы для двойного слепого лечения либо амлодипином (5–10 мг 1 раз в сутки), либо плацебо в дополнение к стандартному лечению, которое включало Аспирин (89%), статины (83%), бета-адреноблокаторы (74%), нитроглицерин (50%), антикоагулянты (40%) и диуретики (32%), но были исключены другие . Средняя продолжительность наблюдения составила 19 мес. Первичной конечной точкой было время до первого возникновения одного из следующих событий: госпитализации по поводу стенокардии, коронарной реваскуляризации, инфаркта миокарда, смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, реанимационных мероприятий в связи с остановкой сердца, госпитализации по поводу сердечной недостаточности, инсульта/транзиторной ишемической атаки или заболевания периферических сосудов. В общей сложности 110 (16,6%) и 151 (23,1%) первых событий произошло в группах амлодипина и плацебо соответственно при отношении рисков 0,691 (95% ДИ: 0,540–0,884, p=0,003). Результат этого исследования во многом был обусловлен предотвращением госпитализаций по поводу стенокардии и предотвращением процедур реваскуляризации (см. Таблицу 1). В ангиографическом подисследовании (n=274), проведенном в рамках исследования CAMELOT , не было выявлено значимых различий между амлодипином и плацебо в изменении объема атеромы в коронарной артерии по данным внутрисосудистого УЗИ-исследования. В таблице 1 ниже суммированы значимые совокупные конечные точки и клинические исходы для первичных комбинированных конечных точек. Другие компоненты первичной конечной точки, включая смерть от сердечно-сосудистых заболеваний, реанимационные мероприятия в связи с остановкой сердца, инфаркт миокарда, госпитализацию по поводу сердечной недостаточности, инсульт/транзиторную ишемическую атаку или заболевание периферических сосудов, не продемонстрировали значительной разницы между амлодипином и плацебо. Частота значимых клинических исходов в исследовании CAMELOT * Всего пациентов с этими событиями. Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью Амлодипин сравнивали с плацебо в четырех 8–12-недельных исследованиях у пациентов с сердечной недостаточностью II/III класса по классификации NYHA , в которых участвовало 697 пациентов. В этих исследованиях не было свидетельств ухудшения сердечной недостаточности на основании показателей переносимости физической нагрузки, классификации NYHA , симптомов или изменения . В долгосрочном (период наблюдения не менее 6 мес, в среднем 13,8 мес) плацебо-контролируемом исследовании смертности/заболеваемости с приемом амлодипина в дозе 5–10 мг у 1153 пациентов с сердечной недостаточностью III класса по классификации NYHA (n=931) и IV класса (n=222), при стабильных дозах диуретиков, дигоксина и ингибиторов , амлодипин не оказывал влияния на первичную конечную точку исследования, которая представляла собой комбинированную конечную точку общей смертности и сердечной заболеваемости (определяемой как жизнеугрожающая аритмия, острый инфаркт миокарда или госпитализация по поводу ухудшения сердечной недостаточности), или класс по классификации NYHA , или симптомы сердечной недостаточности. Общая совокупная смертность от всех причин и сердечная заболеваемость составляли 222/571 (39%) для пациентов, получавших амлодипин, и 246/583 (42%) для пациентов, получавших плацебо; сердечная патология составила около 25% конечных точек исследования. В другом исследовании ( PRAISE-2 ) пациенты с сердечной недостаточностью III (80%) или IV (20%) класса по классификации NYHA без клинических симптомов или объективных доказательств основного ишемического заболевания, принимавших стабильные дозы ингибиторов (99%), дигиталиса (99%) и диуретиков (99%), были рандомизированы для приема плацебо (n=827) или амлодипина (n=827) и наблюдение за ними осуществлялось в среднем в течение 33 мес. Не было статистически значимой разницы между амлодипином и плацебо в первичной конечной точке смертности от всех причин (95% от 8% снижения до 29% увеличения для амлодипина). При приеме амлодипина было больше сообщений об отеке легких. Все рецепты на латыни МКБ-10 МКБ-11 МКФ МКБ-О Коды операций Рецепты на латыни Нормы анализов Коды ВМП Сроки нетрудоспособности МСЭ критерии (баллы) Средства реабилитации Противоопухолевая терапия St. Localis Клин. случаи Новости Травматология Мед. изделия Клин. рекомендации Шкалы БЛАНКИ (скачать) ЗОЖ Ортезы Направления Условия хранения препарата Амлодипин Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Противопоказания к применению выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); коллапс; кардиогенный шок; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); выраженный аортальный стеноз; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста. Показания препарата Амлодипин артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами). Способ применения и дозы Внутрь. Доза зависит от заболевания, возраста и состояния пациента. Взрослым, 2,5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная доза — 10 мг. Детям: эффективная антигипертензивная доза для педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 17 лет — 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, у педиатрических больных не изучали (см. Клинические исследования ). · Хинидин (хинидин-дурулес) рецепт на латинском · Хлоргексидин рецепт на латинском · Хлорохин (делагил) рецепт на латинском · Хлорохин (делагил) рецепт на латинском · Хлорпирамин (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Хлорпромазин (аминазин) рецепт на латинском · Хлорпротиксен (таблетки) рецепт на латинском · Хондроитин сульфат натрия (структум, ХОНСУРИД) рецепт на латинском · Ибупрофен (бруфен) рецепт на латинском · Изадрин (таблетки) рецепт на латинском · Изониазид рецепт на латинском · Изосорбид динитрат (нитросорбид) рецепт на латинском · Изосорбид мононитрат (моночинкве) рецепт на латинском · Имипинем (тиенам) рецепт на латинском · Имован (таблетки) рецепт на латыни · Индапамид (арифон) рецепт на латинском · Индометацин (метиндол) рецепт на латинском · Инозин (рибоксин) рецепт на латинском · Инсулин (актрапид НМ) рецепт на латинском · Инфликсимаб рецепт на латинском · Инфликсимаб рецепт на латинском · Ипратропиум бромид (атровент) рецепт на латинском Лекарственное взаимодействие Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель. В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина. Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина. Препараты кальция могут снижать эффект БМКК. При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови. · Валерианы настой рецепт на латинском · Валсартан (диован) рецепт на латинском · Ванкомицин рецепт на латинском · Варфарин рецепт на латинском · Вентер (Сукральфат) рецепт на латинском · Верапамил (изоптин) рецепт на латинском · Верапамил (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Викасол (таблетки, раствор в ампулах) рецепт на латинском · Викасол рецепт на латинском · Вилдаглиптин рецепт на латинском · Випросал мазь рецепт на латинском · Висмута 3-окись субцитрат (де-нол) рецепт на латинском · Висмута трикалия дицитрат (Де-нол) рецепт на латинском · Вольтарен рецепт на латинском Лекарственные формы Лекарственные формы Применение при нарушениях функции почек Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. · Даназол рецепт на латинском · Дезогестрел рецепт на латинском · Дексаметазон (раствор) рецепт на латыни · Делагил рецепт на латинском · Десмопрессин рецепт на латинском · Детралекс рецепт на латинском · Диазепам (сибазон, реланиум) рецепт на латинском · Диазепам (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Диазолин рецепт на латинском · Дибазол рецепт на латинском · Дигитоксин рецепт на латинском · Дигоксин (таблетки, раствор) рецепт на латыни · Дигоксин рецепт на латинском · Дизопирамид (ритмилен) рецепт на латинском · Диклофенак (вольтарен, ортофен) рецепт на латинском · Диклофенак (раствор) рецепт на латинском · Диклофенак (таблетки) рецепт на латыни · Дилтиазем рецепт на латинском · Дилтиазем рецепт на латинском · Димедрол (таблетки, раствор) рецепт на латинском языке · Димексид рецепт на латинском · Динопрост рецепт на латинском · Диоксидин рецепт на латинском · Диосмин (детралекс) рецепт на латинском · Дипиридамол (курантил) рецепт на латинском · Дипироксим рецепт на латинском · Диплацин рецепт на латинском · Дитек рецепт на латинском · Дитилин рецепт на латинском · Дифенгидрамин (димедрол) рецепт на латинском
- Совместное применение нескольких доз амлодипина 10 мг с 80 мг симвастатина приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с приемом только симвастатина. Иммунодепрессанты. Амлодипин может увеличивать системную экспозицию циклоспорина или такролимуса при одновременном применении. Рекомендуется частый мониторинг минимальных уровней циклоспорина и такролимуса в крови и при необходимости корректировка дозы. Циклоспорин. Проспективное исследование у пациентов с трансплантатом почки (n=11) показало в среднем 40% повышение уровней циклоспорина при одновременном лечении амлодипином. Такролимус. Проспективное исследование с участием здоровых добровольцев из Китая (n=9), экспрессоров CYP3A5, показало увеличение экспозиции такролимуса в 2,5–4 раза при одновременном применении с амлодипином по сравнению с применением одного такролимуса. Этот результат не наблюдался у лиц, неэкспрессирующих CYP3A5 (n=6). Однако сообщалось о 3-кратном увеличении экспозиции такролимуса в плазме у пациента с трансплантатом почки (неэкспрессор CYP3A5) после начала приема амлодипина для лечения посттрансплантационной гипертензии, приведшего к снижению дозы такролимуса. Независимо от статуса генотипа CYP3A5, нельзя исключить возможность взаимодействия с этими ЛС. Данные показывают, что амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы человека дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A и может увеличивать экспозицию субстратов CYP3A. Совместное применение амлодипина не оказывает действия на экспозицию аторвастатина, дигоксина, этанола и влияние варфарина на . Применение у детей Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Лекарственное взаимодействие Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Структурная формула · Налидиксовая к-та (невиграмон, неграм) рецепт на латинском · Налоксон рецепт на латинском · Налоксона гидрохлорид рецепт на латинском · Налорфин рецепт на латинском · Нандролона деканоат (ретаболил) рецепт на латинском · Настойка женьшеня рецепт на латинском · Настойка полыни рецепт на латинском · Натрия хлорид (физраствор) рецепт на латинском · Нафтизин ( капли ) рецепт на латыни · Небиволол (небилет) рецепт на латинском · Небиволол рецепт на латинском · Неомицина сульфат мазь рецепт на латинском · Неостигмина метилсульфат (Прозерин) рецепт на латинском · Никотиновая к-та рецепт на латинском · Никотиновая кислота рецепт на латинском · Нимесулид (гранулы) рецепт на латинском · Нистатин рецепт на латинском · Нитразепам (радедорм) рецепт на латинском · Нитроглицерин рецепт на латинском · Нитроглицерин рецепт на латинском (раствор для инъекций 0,1% ). · Нитросколин (5-нок) рецепт на латинском · Нифедипин (коринфар, кордафен) рецепт на латинском · Но-шпа (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Новокаин (раствор) рецепт на латинском · Новокаинамид рецепт на латинском · Норадреналин рецепт на латинском Фармакология Амлодипин — дигидропиридиновый антагонист кальция (антагонист ионов кальция или блокатор медленных каналов), который ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в гладкие мышцы сосудов и сердечную мышцу. Экспериментальные данные показывают, что амлодипин связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми местами связывания. Процессы сокращения сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов зависят от движения внеклеточных ионов кальция в эти клетки через специфические ионные каналы. Амлодипин избирательно подавляет приток ионов кальция через клеточные мембраны, оказывая большее влияние на гладкомышечные клетки сосудов, чем на клетки сердечной мышцы. Отрицательный инотропный эффект может быть обнаружен , но не наблюдался у интактных животных при терапевтических дозах. Амлодипин не влияет на концентрацию кальция в сыворотке крови. В пределах физиологического диапазона pH амлодипин представляет собой ионизированное соединение (pKa=8,6), и его кинетическое взаимодействие с рецепторами кальциевых каналов характеризуется постепенной скоростью ассоциации и диссоциации с местом связывания рецептора, что приводит к постепенному проявлению эффекта. Амлодипин — вазодилататор периферических артерий, который действует непосредственно на гладкие мышцы сосудов, вызывая снижение и снижение . Точные механизмы, с помощью которых амлодипин эффективен при стенокардии, полностью не определены, но предполагается, что у пациентов со стенокардией напряжения амлодипин снижает , уменьшает постнагрузку на сердце и, следовательно, потребность миокарда в кислороде при любом заданном уровне физической нагрузки. Было продемонстрировано, что амлодипин устраняет сужение и восстанавливает кровоток в коронарных артериях и артериолах в ответ на кальций, адреналин, серотонин и аналог тромбоксана А 2 на экспериментальных моделях у животных и на коронарных сосудах человека . Это подавление коронарного спазма отвечает за эффективность амлодипина при вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). После приема терапевтических доз пациентами с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, что приводит к снижению в положении лежа и стоя. Такое снижение не сопровождается существенным изменением или уровней катехоламинов в плазме при постоянном применении. Хотя острое в/в введение амлодипина снижает и увеличивает в гемодинамических исследованиях у пациентов с хронической стабильной стенокардией, хроническое пероральное введение амлодипина в клинических исследованиях не приводило к клинически значимым изменениям или у нормотензивных пациентов со стенокардией. При постоянном пероральном приеме 1 раз в день антигипертензивная эффективность сохраняется не менее 24 ч. Концентрации в плазме коррелируют с эффектом как у молодых, так и пожилых пациентов. Величина снижения при приеме амлодипина также коррелирует с величиной подъема до лечения; таким образом, пациенты с умеренной гипертензией (дАД 105–114 мм рт. ст.) имели примерно на 50% больший ответ, чем пациенты с легкой гипертензией (дАД 90–104 мм рт. ст.). У нормотензивных пациентов не наблюдалось клинически значимых изменений (+1/−2 мм рт. ст.). У гипертензивных пациентов с нормальной функцией почек терапевтические дозы амлодипина приводили к снижению сопротивления сосудов почек и увеличению и эффективного почечного плазмотока без изменения фильтрационной фракции и выраженности протеинурии. Как и в случае с другими , гемодинамические измерения сердечной функции в покое и во время физической нагрузки (или кардиостимуляции) у пациентов с нормальной функцией желудочка, получавших амлодипин, обычно демонстрировали небольшое повышение сердечного индекса без значительного влияния на нарастание давления в левом желудочке (dP/dt) и конечное диастолическое давление или объем. В гемодинамических исследованиях у интактных животных и человека применение амлодипина не сопровождалось отрицательным инотропным эффектом в диапазоне терапевтических доз, даже при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами, у человека. Сходные результаты, однако, наблюдались у нормальных или хорошо компенсированных пациентов с сердечной недостаточностью при применении средств, обладающих значительным отрицательным инотропным эффектом. Амлодипин не изменяет синоатриальную узловую функцию или AV-проводимость у интактных животных или человека. У пациентов с хронической стабильной стенокардией в/в введение 10 мг не вызывало значительных изменений интервалов AH и HV и времени восстановления синусного узла после кардиостимуляции. Аналогичные результаты были у пациентов, получавших амлодипин и сопутствующие бета-адреноблокаторы. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в сочетании с бета-адреноблокаторами у пациентов с гипертензией или стенокардией, не наблюдалось каких-либо побочных эффектов на параметры . В клинических испытаниях у пациентов только со стенокардией терапия амлодипином не изменяла интервалы и не приводила к более высокой степени AV-блокад. После приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах в плазме достигается между 6 и 12 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 90%. Биодоступность амлодипина не зависит от приема пищи. Амлодипин экстенсивно (около 90%) превращается в неактивные метаболиты посредством метаболизма в печени, при этом 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой. Исследования ex vivo показали, что около 93% циркулирующего ЛС связывается с белками плазмы у пациентов с гипертензией. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным около 30–50 ч. Равновесный уровень амлодипина в плазме достигается через 7–8 дней последовательного ежедневного приема. Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Следовательно, пациенты с почечной недостаточностью могут получать обычную начальную дозу. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижается, что приводит к увеличению примерно на 40–60%, и может потребоваться более низкая начальная доза. Подобное увеличение наблюдалось у пациентов с сердечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени. Шестьдесят два пациента с гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет получали амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг. Значения клиренса с поправкой на массу тела и были аналогичны значениям у взрослых. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность У крыс и мышей, получавших амлодипина малеат в рационе на протяжении срока до 2 лет в концентрациях, рассчитанных для обеспечения уровней ежедневной дозы амлодипина 0,5; 1,25 и 2,5 мг/кг/сут, не выявлено каких-либо доказательств его канцерогенного действия. У мышей наивысшая доза была, исходя из мг/м 2 , аналогична человека 10 мг/сут * . У крыс наивысшая доза была, на основе мг/м 2 , примерно вдвое больше МРДЧ * . * Исходя из веса пациента 50 кг. Исследования мутагенности, проведенные с амлодипина малеатом, не выявили эффектов, связанных с ЛС, ни на генном уровне, ни на уровне хромосом. Не наблюдалось влияния на фертильность у крыс, получавших перорально амлодипина малеат (самцы в течение 64 дней и самки в течение 14 дней до спаривания) в дозах до 10 мг амлодипина/кг/сут (в 8 раз больше 10 мг/сут из расчета мг/м 2 ). Эффекты при гипертензии Антигипертензивная эффективность амлодипина была продемонстрирована в 15 двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях с участием 800 пациентов, получавших амлодипин, и 538 пациентов, получавших плацебо. Однократное ежедневное применение приводило к статистически значимому, с поправкой на плацебо, снижению в положении лежа и стоя через 24 ч после приема дозы, в среднем на 12/6 мм рт. ст. в положении стоя и 13/7 мм рт. ст. в положении лежа на спине у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией. Отмечалось сохранение влияния на в течение 24 ч после приема дозы с небольшой разницей максимального и минимального эффекта. Толерантность не была продемонстрирована у пациентов, обследованных в течение периода до 1 года. 3 параллельных исследования с фиксированной дозой и зависимости от дозы показали, что снижение в положении лежа и стоя было дозозависимым в пределах рекомендуемого диапазона доз. Влияние на было сходным у молодых и пожилых пациентов. Влияние на было больше у пожилых пациентов, возможно, из-за более высокого исходного . Эффекты были одинаковыми у чернокожих и белокожих пациентов. Снижение уменьшает риск смертельных и нефатальных сердечно-сосудистых событий, в первую очередь инсультов и инфарктов миокарда. Эти преимущества были отмечены в контролируемых испытаниях антигипертензивных ЛС из широкого спектра фармакологических классов, включая амлодипин. Контроль высокого должен быть частью комплексного управления риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая при необходимости контроль уровня липидов, контроль диабета, антитромботическую терапию, отказ от курения, физические упражнения и ограниченное потребление натрия. Многим пациентам для достижения целевого может потребоваться более одного ЛС. В рандомизированных контролируемых исследованиях было показано, что многочисленные антигипертензивные ЛС из различных фармакологических классов и с различными механизмами действия снижают сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, и можно заключить, что именно снижение , а не какое-либо другое фармакологическое свойство ЛС в значительной степени ответственно за это преимущество. Самым большим и наиболее стойким преимуществом в отношении сердечно-сосудистых заболеваний было снижение риска инсульта, но также регулярно наблюдалось снижение инфаркта миокарда и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Повышенное или вызывают повышение риска сердечно-сосудистых заболеваний, а абсолютное увеличение риска (в мм рт. ст.) больше при более высоком , так что даже умеренное снижение тяжелой гипертензии может дать существенную пользу. Снижение при снижении одинаково для разных групп населения с различным абсолютным риском, поэтому абсолютная польза больше у пациентов с повышенным риском, независимо от их гипертензии (например, пациенты с диабетом или гиперлипидемией), и можно ожидать, что у таких пациентов будет эффективным более агрессивное лечение для снижения . Некоторые антигипертензивные ЛС оказывают меньшее влияние на (при монотерапии) у чернокожих пациентов, а многие антигипертензивные ЛС имеют дополнительные одобренные показания и эффекты (например, при стенокардии, сердечной недостаточности или диабетической болезни почек). Эти соображения могут определять выбор терапии. Двести шестьдесят восемь пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет были рандомизированы сначала в группу для получения амлодипина 2,5 или 5 мг 1 раз в день в течение 4 нед, а затем снова рандомизированы для получения той же дозы или плацебо в течение еще 4 нед. У пациентов, получавших 2,5 или 5 мг, после 8 нед было более значительное снижение , чем у пациентов, вторично рандомизированных в группу плацебо. Величину лечебного эффекта трудно интерпретировать, но вероятно это менее 5 мм рт. ст. при дозе 5 мг и 3,3 мм рт. ст. при дозе 2,5 мг. Побочные эффекты были аналогичны тем, которые наблюдались у взрослых. Эффекты при хронической стабильной стенокардии Эффективность амлодипина в дозе 5–10 мг/сут при стенокардии, вызванной физической нагрузкой, оценивалась в 8 плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях продолжительностью до 6 нед с участием 1038 пациентов (684 — амлодипин, 354 — плацебо) с хронической стабильной стенокардией. В 5 из 8 исследований было отмечено значительное увеличение времени выполнения упражнений (велосипед или беговая дорожка) при дозе 10 мг. Увеличение времени выполнения упражнений до появления симптомов составило в среднем 12,8% (63 с) для амлодипина в дозе 10 мг и в среднем 7,9% (38 с) для амлодипина в дозе 5 мг. Амлодипин 10 мг также увеличивал время до отклонения сегмента ST на 1 мм в нескольких исследованиях и снижал частоту приступов стенокардии. Устойчивая эффективность амлодипина у пациентов со стенокардией была продемонстрирована при длительном применении. У пациентов со стенокардией не было клинически значимого снижения (4/1 мм рт. ст.) или изменений (+0,3 уд./мин). Эффекты при вазоспастической стенокардии В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 4 нед с участием 50 пациентов терапия амлодипином снижала приступы примерно на 4 в неделю по сравнению с уменьшением в группе плацебо примерно на 1 в неделю (p <0,01). Двое из 23 пациентов, получавших амлодипин, и 7 из 27 пациентов, получавших плацебо, прекратили участие в исследовании из-за отсутствия клинического улучшения. Эффекты при документированной ИБС В исследовании PREVENT 825 пациентов с ангиографически подтвержденной были рандомизированы в группу амлодипина (5–10 мг 1 раз в сутки) или плацебо и наблюдались в течение 3 лет. Хотя исследование не показало значимого результата в достижении основной цели — изменения диаметра просвета коронарного русла, оцененного с помощью количественной коронарной ангиографии, данные свидетельствуют о благоприятном исходе в отношении меньшего количества госпитализаций по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации у пациентов с . В исследование CAMELOT было включено 1318 пациентов с , недавно подтвержденной ангиографией, без изменений левой коронарной артерии, сердечной недостаточности или <40%. Пациенты (76% — мужчины, 89% — европеоиды, 93% — были зарегистрированы в центрах США, 89% — со стенокардией в анамнезе, 52% — без чрескожного коронарного вмешательства, 4% — с чрескожным коронарным вмешательством без стента и 44% — со стентом) были рандомизированы для двойного слепого лечения либо амлодипином (5–10 мг 1 раз в сутки), либо плацебо в дополнение к стандартному лечению, которое включало Аспирин (89%), статины (83%), бета-адреноблокаторы (74%), нитроглицерин (50%), антикоагулянты (40%) и диуретики (32%), но были исключены другие . Средняя продолжительность наблюдения составила 19 мес. Первичной конечной точкой было время до первого возникновения одного из следующих событий: госпитализации по поводу стенокардии, коронарной реваскуляризации, инфаркта миокарда, смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, реанимационных мероприятий в связи с остановкой сердца, госпитализации по поводу сердечной недостаточности, инсульта/транзиторной ишемической атаки или заболевания периферических сосудов. В общей сложности 110 (16,6%) и 151 (23,1%) первых событий произошло в группах амлодипина и плацебо соответственно при отношении рисков 0,691 (95% ДИ: 0,540–0,884, p=0,003). Результат этого исследования во многом был обусловлен предотвращением госпитализаций по поводу стенокардии и предотвращением процедур реваскуляризации (см. Таблицу 1). В ангиографическом подисследовании (n=274), проведенном в рамках исследования CAMELOT , не было выявлено значимых различий между амлодипином и плацебо в изменении объема атеромы в коронарной артерии по данным внутрисосудистого УЗИ-исследования. В таблице 1 ниже суммированы значимые совокупные конечные точки и клинические исходы для первичных комбинированных конечных точек. Другие компоненты первичной конечной точки, включая смерть от сердечно-сосудистых заболеваний, реанимационные мероприятия в связи с остановкой сердца, инфаркт миокарда, госпитализацию по поводу сердечной недостаточности, инсульт/транзиторную ишемическую атаку или заболевание периферических сосудов, не продемонстрировали значительной разницы между амлодипином и плацебо. Частота значимых клинических исходов в исследовании CAMELOT * Всего пациентов с этими событиями. Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью Амлодипин сравнивали с плацебо в четырех 8–12-недельных исследованиях у пациентов с сердечной недостаточностью II/III класса по классификации NYHA , в которых участвовало 697 пациентов. В этих исследованиях не было свидетельств ухудшения сердечной недостаточности на основании показателей переносимости физической нагрузки, классификации NYHA , симптомов или изменения . В долгосрочном (период наблюдения не менее 6 мес, в среднем 13,8 мес) плацебо-контролируемом исследовании смертности/заболеваемости с приемом амлодипина в дозе 5–10 мг у 1153 пациентов с сердечной недостаточностью III класса по классификации NYHA (n=931) и IV класса (n=222), при стабильных дозах диуретиков, дигоксина и ингибиторов , амлодипин не оказывал влияния на первичную конечную точку исследования, которая представляла собой комбинированную конечную точку общей смертности и сердечной заболеваемости (определяемой как жизнеугрожающая аритмия, острый инфаркт миокарда или госпитализация по поводу ухудшения сердечной недостаточности), или класс по классификации NYHA , или симптомы сердечной недостаточности. Общая совокупная смертность от всех причин и сердечная заболеваемость составляли 222/571 (39%) для пациентов, получавших амлодипин, и 246/583 (42%) для пациентов, получавших плацебо; сердечная патология составила около 25% конечных точек исследования. В другом исследовании ( PRAISE-2 ) пациенты с сердечной недостаточностью III (80%) или IV (20%) класса по классификации NYHA без клинических симптомов или объективных доказательств основного ишемического заболевания, принимавших стабильные дозы ингибиторов (99%), дигиталиса (99%) и диуретиков (99%), были рандомизированы для приема плацебо (n=827) или амлодипина (n=827) и наблюдение за ними осуществлялось в среднем в течение 33 мес. Не было статистически значимой разницы между амлодипином и плацебо в первичной конечной точке смертности от всех причин (95% от 8% снижения до 29% увеличения для амлодипина). При приеме амлодипина было больше сообщений об отеке легких. Все рецепты на латыни МКБ-10 МКБ-11 МКФ МКБ-О Коды операций Рецепты на латыни Нормы анализов Коды ВМП Сроки нетрудоспособности МСЭ критерии (баллы) Средства реабилитации Противоопухолевая терапия St. Localis Клин. случаи Новости Травматология Мед. изделия Клин. рекомендации Шкалы БЛАНКИ (скачать) ЗОЖ Ортезы Направления Условия хранения препарата Амлодипин Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Противопоказания к применению выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); коллапс; кардиогенный шок; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); выраженный аортальный стеноз; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста. Показания препарата Амлодипин артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами). Способ применения и дозы Внутрь. Доза зависит от заболевания, возраста и состояния пациента. Взрослым, 2,5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная доза — 10 мг. Детям: эффективная антигипертензивная доза для педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 17 лет — 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, у педиатрических больных не изучали (см. Клинические исследования ). · Хинидин (хинидин-дурулес) рецепт на латинском · Хлоргексидин рецепт на латинском · Хлорохин (делагил) рецепт на латинском · Хлорохин (делагил) рецепт на латинском · Хлорпирамин (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Хлорпромазин (аминазин) рецепт на латинском · Хлорпротиксен (таблетки) рецепт на латинском · Хондроитин сульфат натрия (структум, ХОНСУРИД) рецепт на латинском · Ибупрофен (бруфен) рецепт на латинском · Изадрин (таблетки) рецепт на латинском · Изониазид рецепт на латинском · Изосорбид динитрат (нитросорбид) рецепт на латинском · Изосорбид мононитрат (моночинкве) рецепт на латинском · Имипинем (тиенам) рецепт на латинском · Имован (таблетки) рецепт на латыни · Индапамид (арифон) рецепт на латинском · Индометацин (метиндол) рецепт на латинском · Инозин (рибоксин) рецепт на латинском · Инсулин (актрапид НМ) рецепт на латинском · Инфликсимаб рецепт на латинском · Инфликсимаб рецепт на латинском · Ипратропиум бромид (атровент) рецепт на латинском Лекарственное взаимодействие Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель. В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина. Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина. Препараты кальция могут снижать эффект БМКК. При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови. · Валерианы настой рецепт на латинском · Валсартан (диован) рецепт на латинском · Ванкомицин рецепт на латинском · Варфарин рецепт на латинском · Вентер (Сукральфат) рецепт на латинском · Верапамил (изоптин) рецепт на латинском · Верапамил (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Викасол (таблетки, раствор в ампулах) рецепт на латинском · Викасол рецепт на латинском · Вилдаглиптин рецепт на латинском · Випросал мазь рецепт на латинском · Висмута 3-окись субцитрат (де-нол) рецепт на латинском · Висмута трикалия дицитрат (Де-нол) рецепт на латинском · Вольтарен рецепт на латинском Лекарственные формы Лекарственные формы Применение при нарушениях функции почек Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. · Даназол рецепт на латинском · Дезогестрел рецепт на латинском · Дексаметазон (раствор) рецепт на латыни · Делагил рецепт на латинском · Десмопрессин рецепт на латинском · Детралекс рецепт на латинском · Диазепам (сибазон, реланиум) рецепт на латинском · Диазепам (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Диазолин рецепт на латинском · Дибазол рецепт на латинском · Дигитоксин рецепт на латинском · Дигоксин (таблетки, раствор) рецепт на латыни · Дигоксин рецепт на латинском · Дизопирамид (ритмилен) рецепт на латинском · Диклофенак (вольтарен, ортофен) рецепт на латинском · Диклофенак (раствор) рецепт на латинском · Диклофенак (таблетки) рецепт на латыни · Дилтиазем рецепт на латинском · Дилтиазем рецепт на латинском · Димедрол (таблетки, раствор) рецепт на латинском языке · Димексид рецепт на латинском · Динопрост рецепт на латинском · Диоксидин рецепт на латинском · Диосмин (детралекс) рецепт на латинском · Дипиридамол (курантил) рецепт на латинском · Дипироксим рецепт на латинском · Диплацин рецепт на латинском · Дитек рецепт на латинском · Дитилин рецепт на латинском · Дифенгидрамин (димедрол) рецепт на латинском
- Совместное применение нескольких доз амлодипина 10 мг с 80 мг симвастатина приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с приемом только симвастатина.
- Применение у детей
- Лекарственное взаимодействие
- Структурная формула
- · Налидиксовая к-та (невиграмон, неграм) рецепт на латинском
- · Налоксон рецепт на латинском
- · Налоксона гидрохлорид рецепт на латинском
- · Налорфин рецепт на латинском
- · Нандролона деканоат (ретаболил) рецепт на латинском
- · Настойка женьшеня рецепт на латинском
- · Настойка полыни рецепт на латинском
- · Натрия хлорид (физраствор) рецепт на латинском
- · Нафтизин ( капли ) рецепт на латыни
- · Небиволол (небилет) рецепт на латинском
- · Небиволол рецепт на латинском
- · Неомицина сульфат мазь рецепт на латинском
- · Неостигмина метилсульфат (Прозерин) рецепт на латинском
- · Никотиновая к-та рецепт на латинском
- · Никотиновая кислота рецепт на латинском
- · Нимесулид (гранулы) рецепт на латинском
- · Нистатин рецепт на латинском
- · Нитразепам (радедорм) рецепт на латинском
- · Нитроглицерин рецепт на латинском
- · Нитроглицерин рецепт на латинском (раствор для инъекций 0,1% ).
- · Нитросколин (5-нок) рецепт на латинском
- · Нифедипин (коринфар, кордафен) рецепт на латинском
- · Но-шпа (таблетки, раствор) рецепт на латинском
- · Новокаин (раствор) рецепт на латинском
- · Новокаинамид рецепт на латинском
- · Норадреналин рецепт на латинском
- Фармакология
- Все рецепты на латыни
- МКБ-10
- МКБ-11
- МКФ
- МКБ-О
- Коды операций
- Рецепты на латыни
- Нормы анализов
- Коды ВМП
- Сроки нетрудоспособности
- МСЭ критерии (баллы)
- Средства реабилитации
- Противоопухолевая терапия
- St. Localis
- Клин. случаи
- Новости
- Травматология
- Мед. изделия
- Клин. рекомендации
- Шкалы
- БЛАНКИ (скачать)
- ЗОЖ
- Ортезы
- Направления
- Условия хранения препарата Амлодипин
- Противопоказания к применению выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); коллапс; кардиогенный шок; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); выраженный аортальный стеноз; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста. Показания препарата Амлодипин артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами). Способ применения и дозы Внутрь. Доза зависит от заболевания, возраста и состояния пациента. Взрослым, 2,5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная доза — 10 мг. Детям: эффективная антигипертензивная доза для педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 17 лет — 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, у педиатрических больных не изучали (см. Клинические исследования ). · Хинидин (хинидин-дурулес) рецепт на латинском · Хлоргексидин рецепт на латинском · Хлорохин (делагил) рецепт на латинском · Хлорохин (делагил) рецепт на латинском · Хлорпирамин (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Хлорпромазин (аминазин) рецепт на латинском · Хлорпротиксен (таблетки) рецепт на латинском · Хондроитин сульфат натрия (структум, ХОНСУРИД) рецепт на латинском · Ибупрофен (бруфен) рецепт на латинском · Изадрин (таблетки) рецепт на латинском · Изониазид рецепт на латинском · Изосорбид динитрат (нитросорбид) рецепт на латинском · Изосорбид мононитрат (моночинкве) рецепт на латинском · Имипинем (тиенам) рецепт на латинском · Имован (таблетки) рецепт на латыни · Индапамид (арифон) рецепт на латинском · Индометацин (метиндол) рецепт на латинском · Инозин (рибоксин) рецепт на латинском · Инсулин (актрапид НМ) рецепт на латинском · Инфликсимаб рецепт на латинском · Инфликсимаб рецепт на латинском · Ипратропиум бромид (атровент) рецепт на латинском Лекарственное взаимодействие Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель. В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина. Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина. Препараты кальция могут снижать эффект БМКК. При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови. · Валерианы настой рецепт на латинском · Валсартан (диован) рецепт на латинском · Ванкомицин рецепт на латинском · Варфарин рецепт на латинском · Вентер (Сукральфат) рецепт на латинском · Верапамил (изоптин) рецепт на латинском · Верапамил (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Викасол (таблетки, раствор в ампулах) рецепт на латинском · Викасол рецепт на латинском · Вилдаглиптин рецепт на латинском · Випросал мазь рецепт на латинском · Висмута 3-окись субцитрат (де-нол) рецепт на латинском · Висмута трикалия дицитрат (Де-нол) рецепт на латинском · Вольтарен рецепт на латинском Лекарственные формы Лекарственные формы Применение при нарушениях функции почек Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. · Даназол рецепт на латинском · Дезогестрел рецепт на латинском · Дексаметазон (раствор) рецепт на латыни · Делагил рецепт на латинском · Десмопрессин рецепт на латинском · Детралекс рецепт на латинском · Диазепам (сибазон, реланиум) рецепт на латинском · Диазепам (таблетки, раствор) рецепт на латинском · Диазолин рецепт на латинском · Дибазол рецепт на латинском · Дигитоксин рецепт на латинском · Дигоксин (таблетки, раствор) рецепт на латыни · Дигоксин рецепт на латинском · Дизопирамид (ритмилен) рецепт на латинском · Диклофенак (вольтарен, ортофен) рецепт на латинском · Диклофенак (раствор) рецепт на латинском · Диклофенак (таблетки) рецепт на латыни · Дилтиазем рецепт на латинском · Дилтиазем рецепт на латинском · Димедрол (таблетки, раствор) рецепт на латинском языке · Димексид рецепт на латинском · Динопрост рецепт на латинском · Диоксидин рецепт на латинском · Диосмин (детралекс) рецепт на латинском · Дипиридамол (курантил) рецепт на латинском · Дипироксим рецепт на латинском · Диплацин рецепт на латинском · Дитек рецепт на латинском · Дитилин рецепт на латинском · Дифенгидрамин (димедрол) рецепт на латинском
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- Показания препарата Амлодипин
- Способ применения и дозы
- · Хинидин (хинидин-дурулес) рецепт на латинском
- · Хлоргексидин рецепт на латинском
- · Хлорохин (делагил) рецепт на латинском
- · Хлорохин (делагил) рецепт на латинском
- · Хлорпирамин (таблетки, раствор) рецепт на латинском
- · Хлорпромазин (аминазин) рецепт на латинском
- · Хлорпротиксен (таблетки) рецепт на латинском
- · Хондроитин сульфат натрия (структум, ХОНСУРИД) рецепт на латинском
- · Ибупрофен (бруфен) рецепт на латинском
- · Изадрин (таблетки) рецепт на латинском
- · Изониазид рецепт на латинском
- · Изосорбид динитрат (нитросорбид) рецепт на латинском
- · Изосорбид мононитрат (моночинкве) рецепт на латинском
- · Имипинем (тиенам) рецепт на латинском
- · Имован (таблетки) рецепт на латыни
- · Индапамид (арифон) рецепт на латинском
- · Индометацин (метиндол) рецепт на латинском
- · Инозин (рибоксин) рецепт на латинском
- · Инсулин (актрапид НМ) рецепт на латинском
- · Инфликсимаб рецепт на латинском
- · Инфликсимаб рецепт на латинском
- · Ипратропиум бромид (атровент) рецепт на латинском
- Лекарственное взаимодействие
- · Валерианы настой рецепт на латинском
- · Валсартан (диован) рецепт на латинском
- · Ванкомицин рецепт на латинском
- · Варфарин рецепт на латинском
- · Вентер (Сукральфат) рецепт на латинском
- · Верапамил (изоптин) рецепт на латинском
- · Верапамил (таблетки, раствор) рецепт на латинском
- · Викасол (таблетки, раствор в ампулах) рецепт на латинском
- · Викасол рецепт на латинском
- · Вилдаглиптин рецепт на латинском
- · Випросал мазь рецепт на латинском
- · Висмута 3-окись субцитрат (де-нол) рецепт на латинском
- · Висмута трикалия дицитрат (Де-нол) рецепт на латинском
- · Вольтарен рецепт на латинском
- Лекарственные формы
- Лекарственные формы
- Применение при нарушениях функции почек
- · Даназол рецепт на латинском
- · Дезогестрел рецепт на латинском
- · Дексаметазон (раствор) рецепт на латыни
- · Делагил рецепт на латинском
- · Десмопрессин рецепт на латинском
- · Детралекс рецепт на латинском
- · Диазепам (сибазон, реланиум) рецепт на латинском
- · Диазепам (таблетки, раствор) рецепт на латинском
- · Диазолин рецепт на латинском
- · Дибазол рецепт на латинском
- · Дигитоксин рецепт на латинском
- · Дигоксин (таблетки, раствор) рецепт на латыни
- · Дигоксин рецепт на латинском
- · Дизопирамид (ритмилен) рецепт на латинском
- · Диклофенак (вольтарен, ортофен) рецепт на латинском
- · Диклофенак (раствор) рецепт на латинском
- · Диклофенак (таблетки) рецепт на латыни
- · Дилтиазем рецепт на латинском
- · Дилтиазем рецепт на латинском
- · Димедрол (таблетки, раствор) рецепт на латинском языке
- · Димексид рецепт на латинском
- · Динопрост рецепт на латинском
- · Диоксидин рецепт на латинском
- · Диосмин (детралекс) рецепт на латинском
- · Дипиридамол (курантил) рецепт на латинском
- · Дипироксим рецепт на латинском
- · Диплацин рецепт на латинском
- · Дитек рецепт на латинском
- · Дитилин рецепт на латинском
- · Добутамин (добутрекс) рецепт на латинском · Доксазозин (кардура) рецепт на латинском ·
- · Доксазозин (кардура) рецепт на латинском
- ·
- · Дофамин (допамин) рецепт на латинском · Дротаверин (но-шпа) рецепт на латинском · Дротаверин (таблетки, раствор) рецепт на латинском ·
- Дофамин (допамин) рецепт на латинском
- Дротаверин (но-шпа) рецепт на латинском
- · Ультракаин рецепт на латинском · Унитиол рецепт на латинском · Урсодезоксихолевая кислота (урсофальк) рецепт на латинском · Оксазил рецепт на латинском · Оксациллин рецепт на латинском · Оксибутират рецепт на латинском · Окситоцин (раствор) рецепт на латинском · Октреотид рецепт на латинском · Омепразол (капсулы) рецепт на латинском · Омепразол рецепт на латинском · Омнопон рецепт на латинском · Ондансетрон рецепт на латинском · Ортофен рецепт на латинском · Осельтамивир рецепт на латинском · Оубаин (строфантин) рецепт на латинском
- · Ультракаин рецепт на латинском
- · Урсодезоксихолевая кислота (урсофальк) рецепт на латинском · Оксазил рецепт на латинском · Оксациллин рецепт на латинском · Оксибутират рецепт на латинском · Окситоцин (раствор) рецепт на латинском · Октреотид рецепт на латинском · Омепразол (капсулы) рецепт на латинском · Омепразол рецепт на латинском · Омнопон рецепт на латинском · Ондансетрон рецепт на латинском · Ортофен рецепт на латинском · Осельтамивир рецепт на латинском · Оубаин (строфантин) рецепт на латинском
- · Урсодезоксихолевая кислота (урсофальк) рецепт на латинском
- · Оксазил рецепт на латинском
- · Окситоцин (раствор) рецепт на латинском · Октреотид рецепт на латинском · Омепразол (капсулы) рецепт на латинском · Омепразол рецепт на латинском · Омнопон рецепт на латинском · Ондансетрон рецепт на латинском · Ортофен рецепт на латинском · Осельтамивир рецепт на латинском · Оубаин (строфантин) рецепт на латинском
- Окситоцин (раствор) рецепт на латинском
- · Омепразол рецепт на латинском
- · Омнопон рецепт на латинском
- · Ондансетрон рецепт на латинском
- · Осельтамивир рецепт на латинском · Оубаин (строфантин) рецепт на латинском
- Осельтамивир рецепт на латинском
- Оубаин (строфантин) рецепт на латинском
Характеристика
БКК длительного действия. Амлодипина безилат — белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле. Молекулярная масса 567,1.
Показания препарата
Амлодипин
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
- стенокардия напряжения;
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Противопоказания к применению
- выраженная артериальная гипотензия;
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью:
артериальная гипотензия, аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), пожилой возраст, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), сахарный диабет, нарушение липидного профиля.
· Панангин (К и Мg аспарагинат) рецепт на латинском
· Панкреатин рецепт на латинском
· Папаверин (раствор) рецепт на латинском
· Паразол рецепт на латинском
· Паратиреоидин рецепт на латинском
· Парацетамол (таблетки, раствор) рецепт на латыни
· Парацетамол рецепт на латинском
· Пахикарпин рецепт на латинском
· Пенталгин (таблетки) рецепт на латыни
· Пенталгин H (таблетки) рецепт на латыни
· Пентамин рецепт на латинском
· Пентоксифиллин (трентал, агапурин) рецепт на латинском
· Перекись водорода рецепт на латинском
· Периндоприл (престариум) рецепт на латинском
· Перитол рецепт на латинском
· Пефлоксацин (абактал) рецепт на латинском
· Пилокарпин рецепт на латинском
· Пиоглитазон рецепт на латинском
· Пипольфен рецепт на латинском
· Пирацетам (ноотропил) рецепт на латинском
· Пирацетам (раствор) 20% рецепт на латинском
· Пирензепин (гастрозепин) рецепт на латинском
· Пиридоксин – витамин В6 рецепт на латинском
· Плаквенил (таблетки) рецепт на латыни
· Платифиллин (раствор, таблетки, капли глазные) рецепт на латинском
· Платифиллин рецепт на латинском
· Полиоксидоний рецепт на латинском
· Преднизолон (раствор) рецепт на латыни
· Преднизолон (таблетки) рецепт на латыни
· Преднизолон рецепт на латинском
· Преноксдиазин (либексин) рецепт на латинском
· Прогестерон рецепт на латинском
· Прозерин 0,05% раствор рецепт на латыни по МНН
· Прозерин рецепт на латинском
· Прокаинамид (новокаинамид) рецепт на латинском
· Промедол (свечи) рецепт на латинском
· Пропанидид рецепт на латинском
· Пропранолол (анаприлин) рецепт на латинском
Применение вещества Амлодипин
Амлодипин показан при лечении гипертензии для снижения .
Амлодипин можно применять отдельно или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС.
Хроническая стабильная стенокардия
. Амлодипин показан для симптоматического лечения хронической стабильной стенокардии. Амлодипин можно применять отдельно или в комбинации с другими антиангинальными ЛС.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия
Принцметала или вариантная стенокардия)
. Амлодипин показан для лечения подтвержденной или подозреваемой вазоспастической стенокардии. Амлодипин можно использовать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными ЛС.
Ангиографически документированная ИБС
. У пациентов с недавно подтвержденной ангиографией и без сердечной недостаточности или с фракцией выброса <40% амлодипин показан для снижения риска госпитализации по поводу стенокардии и снижения риска процедуры реваскуляризации коронарных артерий.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограниченных доступных данных, основанных на постмаркетинговых отчетах о применении амлодипина у беременных женщин, недостаточно для определения связанного с ним риска серьезных врожденных дефектов и выкидыша. Есть риски для матери и плода, связанные с плохо контролируемой гипертензией во время беременности (см. Клинические соображения
). В исследованиях репродукции у животных не выявлено доказательств неблагоприятного воздействия на развитие, когда беременные крысы и крольчихи получали перорально амлодипина малеат во время органогенеза в дозах, примерно в 10 и 20 раз превышающих соответственно. Однако у крыс размер помета был значительно уменьшен (примерно на 50%), а количество внутриутробных смертей значительно увеличено (примерно в 5 раз). Было показано, что амлодипин в этой дозе пролонгирует как период беременности, так и продолжительность родов у крыс (см. Данные
).
Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. При любой беременности существует фоновый риск врожденного порока, потери или других неблагоприятных исходов. Для населения США в целом оценочный фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет 2–4 и 15–20% соответственно.
Ассоциированный с заболеванием риск для матери и/или эмбриона/плода.
Гипертензия во время беременности увеличивает риск преэклампсии, гестационного диабета, преждевременных родов и осложнений при родах для матери (например, необходимость кесарева сечения и послеродовое кровотечение). Гипертензия увеличивает риск задержки внутриутробного развития плода и внутриутробной смерти.
У беременных женщин с гипертензией должен осуществляться тщательный мониторинг и соответствующее лечение.
Данные у животных
. Не было обнаружено доказательств тератогенности или другой токсичности для эмбриона/плода, когда беременные крысы и крольчихи получали перорально амлодипина малеат в дозах до 10 мг амлодипина/кг/сут (примерно в 10 и 20 раз больше MРДЧ в зависимости от площади поверхности тела соответственно) во время соответствующих периодов основного органогенеза. Однако у крыс размер помета был значительно уменьшен (примерно на 50%), а количество внутриутробных смертей было значительно увеличено (примерно в 5 раз) у крыс, получавших амлодипина малеат в дозе, эквивалентной 10 мг амлодипина/кг/сут в течение 14 дней перед спариванием и на протяжении всего периода спаривания и беременности. Было показано, что амлодипина малеат в этой дозе пролонгирует как период беременности, так и продолжительность родов у крыс.
Ограниченные доступные данные из опубликованных клинических исследований о лактации показывают, что амлодипин присутствует в грудном молоке с расчетной медианой относительно дозы для младенца, составляющей 4,2%. Побочных эффектов амлодипина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Нет доступной информации о влиянии амлодипина на выработку молока.
· Эглонил ( таблетки) рецепт на латыни
· Эзомепразол рецепт на латинском
· Экстракт элеутероккока рецепт на латинском
· Эналаприл ( таблетки, раствор) рецепт на латинском языке
· Эналаприл (ренитек, энап) рецепт на латинском
· Эноксапарин (клексан) рецепт на латинском
· Эпинефрин (адреналин) рецепт на латинском
· Эргокальциферол – витамин Д рецепт на латинском
· Эритромицин рецепт на латинском
· Эссенциале (раствор) рецепт на латинском
· Эссенциале рецепт на латинском
· Эстрон рецепт на латинском
· Этамзилат (раствор) рецепт на латинском
· Этамзитал (таблетки) рецепт на латинском
· Этацизин рецепт на латинском
· Этиловый спирт (раствор) 70%,95% рецепт на латыни (латинском)
· Этопозид рецепт на латинском
· Эторикоксиб рецепт на латинском
· Эуфиллин (раствор) рецепт на латинском
· Эуфиллин (таблетки) рецепт на латинском
· Эфедрин рецепт на латинском
· Эфир для наркоза рецепт на латинском
МКБ-10
МКБ-11
МКФ
МКБ-О
Коды операций
Рецепты на латыни
Нормы анализов
Коды ВМП
Сроки нетрудоспособности
МСЭ критерии (баллы)
Средства реабилитации
Противоопухолевая терапия
St. Localis
Клин. случаи
Новости
Травматология
Мед. изделия
Клин. рекомендации
Шкалы
БЛАНКИ (скачать)
ЗОЖ
Ортезы
Направления
· Целанид (изоланид) рецепт на латинском
· Церебролизин рецепт на латинском
· Церукал (таблетки) рецепт на латинском
· Цефазолин (кефзол) рецепт на латинском
· Цефалексин рецепт на латинском
· Цефотаксим (клафоран) рецепт на латинском
· Цефотаксим (раствор) рецепт на латинском
· Цефотаксим рецепт на латинском
· Цефтазидим рецепт на латинском
· Цефтазидин (фортум) рецепт на латинском
· Цефтриаксон (лонгацеф) рецепт на латинском
· Цефтриаксон (раствор) рецепт на латинском
· Цефтриаксон (роцефин) рецепт на латинском
· Цефуроксим (зинацеф, кетоцеф) рецепт на латинском
· Цианкобаламин рецепт на латинском
· Цианкоболамин (Вит В12 ) рецепт на латинском
· Циклодол рецепт на латинском
· Циклоспорин рецепт на латинском
· Циклофосфамид (циклофосфан) рецепт на латинском
· Циклофосфамид рецепт на латинском
· Цинка окись (линимент) рецепт на латинском
· Цинко-салициловая паста рецепт на латинском
· Циннаризин (стугерон) рецепт на латинском
· Ципролет (таблетки) рецепт на латинском
· Ципрофлоксацин ( таблетки, капли) рецепт на латинском
· Ципрофлоксацин (ципробай, ципролет) рецепт на латинском
· Ципрофлоксацин рецепт на латинском
· Цитарабин рецепт на латинском
· Цифран рецепт на латинском
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Время наступления терапевтического эффекта — 2-4 ч, продолжительность — 24 ч.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амлодипин
Таблетки
от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями.
Вспомогательные вещества
: целлюлоза силикатная микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры
— пачки картонные.
Таблетки
от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями.
Вспомогательные вещества
: целлюлоза силикатная микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры
— пачки картонные. Передозировка
Симптомы:
выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение:
промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.
Применение у пожилых пациентов
Режим дозирования для пожилых людей такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Передозировка
Симптомы:
выраженное снижение АД, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия.
Лечение:
промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Передозировка
Симптомы:
можно ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженной гипотензией и, возможно, рефлекторной тахикардией. У людей опыт преднамеренной передозировки амлодипина ограничен.
Однократные пероральные дозы амлодипина малеата, эквивалентные 40 мг амлодипина/кг и 100 мг амлодипина/кг у мышей и крыс соответственно, вызывали смертельный исход. Однократные пероральные дозы амлодипина малеата, эквивалентные 4 мг или более амлодипина/кг у собак (в 11 или более раз превышающей на основе мг/м 2
), вызывали выраженную периферическую вазодилатацию и гипотензию.
Лечение:
в случае большой передозировки следует начать активный мониторинг сердечной и дыхательной функции. Важны частые измерения . В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо обеспечить поддержание функции , включая возвышенное положение нижних конечностей и необходимое введение жидкости. Если гипотензия не поддается лечению этими консервативными мерами, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров (таких как фенилэфрин), контролируя и диурез. Поскольку амлодипин сильно связывается с белками, гемодиализ вряд ли будет эффективным.
· Фамотидин (квамател) рецепт на латинском
· Фемостон рецепт на латинском
· Феназепам (таблетки) рецепт на латыни
· Фенгицид (нистатин) рецепт на латинском
· Фенибут ( таблетки) рецепт на латыни
· Фенилефрин гидрохлорид (мезатон) рецепт на латинском
· Фениндион (фенилин) рецепт на латинском
· Фенкарол рецепт на латинском
· Фенобарбитал (таблетки) рецепт на латинском для взрослых и детей
· Фенотерола гидробромид (беротек) рецепт на латинском
· Фентанил цитрат (фентанил) рецепт на латинском
· Фенюльс рецепт на латинском
· Ферроградумет рецепт на латинском
· Ферроплекс (Fe сульф.+аскорб. к-та) рецепт на латинском
· Феррум лек (железа сахарат) рецепт на латинском
· Фибриноген рецепт на латинском
· Физиотенз (таблетки) рецепт на латыни
· Физостигмина салицилат рецепт на латинском
· Финалгон мазь рецепт на латинском
· Флемоксин солютаб ( таблетки) рецепт на латыни
· Флуконазол рецепт на латинском
· Флуоксетин (таблетки, капсулы) рецепт на латинском
· Фозиноприл рецепт на латинском
· Фолиевая кислота рецепт на латинском
· Фосфомицин (порошок) рецепт на латыни
· Фталазол рецепт на латинском
· Фтивазид рецепт на латинском
· Фторотан рецепт на латинском
· Фторурацил рецепт на латинском
· Фурагин рецепт на латинском
· Фуразолидон рецепт на латинском
· Фурацилин (таблетки, раствор) рецепт на латыни
· Фуросемед (таблетки, раствор) рецепт на латыни
· Фуросемид (лазикс) рецепт на латинском
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
· Галантамин рецепт на латинском
· Галоперидол (таблетки, капли, раствор) рецепт на латыни
· Гастал рецепт на латинском
· Гексенал рецепт на латинском
· Гексопреналин рецепт на латинском
· Гемодез рецепт на латинском
· Гентамицин рецепт на латинском
· Гентамицин рецепт на латинском
· Гепарин (раствор) рецепт на латыни
· Гепарин рецепт на латинском
· Гидрокортизон (раствор) рецепт на латинском
· Гидрокортизон крем рецепт на латинском
· Гидроксикарбамид рецепт на латинском
· Гидрохлортиазид (гипотиазид) рецепт на латинском
· Глибенкламид (манинил) рецепт на латинском
· Гликлазид (диабетон МВ) рецепт на латинском
· Глюкоза (раствор) рецепт на латинском языке
· Голдлайн (в капсулах) рецепт на латыни
· Грандаксин (таблетки) рецепт на латыни
· Грудной сбор рецепт на латинском
Условия хранения препарата Амлодипин
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С.
· Т-активин рецепт на латинском
· Тавегил рецепт на латинском
· Тальк (присыпка) рецепт на латинском
· Танин (порошок) рецепт на латинском
· Теофиллин (теопек, эуфилонг) рецепт на латинском
· Тералиджен (таблетки) МНН рецепт на латинском
· Тиамазол рецепт на латинском
· Тиамин рецепт на латинском
· Тиклопидин (тиклид) рецепт на латинском
· Тимазол (мерказолил) рецепт на латинском
· Тиопентал рецепт на латинском
· Тиотропия бромид рецепт на латинском
· Тиреокомб рецепт на латинском
· Токоферола ацетат рецепт на латинском
· Торасемид рецепт на латинском
· Тофизопам ( таблетки) рецепт на латыни
· Тофизопам (грандаксин) рецепт на латинском
· Трамадол (таблетки, раствор) рецептура на латыни
· Трамал рецепт на латинском
· Трииодтиронин рецепт на латинском
· Тримекаин рецепт на латинском
· Тримеперидин гидрохлорид (промедол) рецепт на латинском
· Тримеперидин рецепт на латинском
· Тримеперидин рецепт на латинском
· Триметазидин (предуктал) рецепт на латинском
· Трипсин кристаллический рецепт на латинском
· Трипсин рецепт на латинском
·
Трипторелин рецепт на латинском
· Трифтазин рецепт на латинском
· Троксевазин гель рецепт на латинском
· Тропафен рецепт на латинском
Взаимодействие
Влияние других ЛС на амлодипин
Сочетанное применение циметидина, антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, силденафила и грейпфрутового сока не влияет на экспозицию амлодипина.
Ингибиторы CYP3A.
Совместное применение с ингибиторами CYP3A (умеренными и сильными) приводило к увеличению системной экспозиции амлодипина и может потребовать снижения дозы. При сочетанном применении амлодипина с ингибиторами CYP3A необходим мониторинг для выявления симптомов гипотензии и отека, чтобы определить необходимость корректировки дозы.
Одновременное применение дилтиазема в дозе 180 мг/сут с амлодипином в дозе 5 мг у пожилых пациентов с артериальной гипертензией приводило к увеличению системной экспозиции амлодипина на 60%. Сочетанное применение с эритромицином у здоровых добровольцев не приводило к значительному изменению системной экспозиции амлодипина. Однако сильные ингибиторы CYP3A (например, итраконазол, кларитромицин) могут увеличивать плазменные концентрации амлодипина в большей степени.
Индукторы CYP3A.
Информация о количественном влиянии индукторов CYP3A на амлодипин отсутствует. При одновременном применении амлодипина с индукторами CYP3A необходимо тщательно контролировать .
Силденафил.
Когда амлодипин и силденафил применяли в комбинации, каждый независимо оказывал свой собственный эффект снижения . При одновременном применении силденафила с амлодипином необходим мониторинг для выявления признаков артериальной гипотензии.
Влияние амлодипина на другие ЛС
Симвастатин.
Сочетанное применение симвастатина с амлодипином увеличивает системную экспозицию симвастатина. Необходимо снизить дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин в дозе до 20 мг в день.
Совместное применение нескольких доз амлодипина 10 мг с 80 мг симвастатина приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с приемом только симвастатина.
Иммунодепрессанты.
Амлодипин может увеличивать системную экспозицию циклоспорина или такролимуса при одновременном применении. Рекомендуется частый мониторинг минимальных уровней циклоспорина и такролимуса в крови и при необходимости корректировка дозы.
Циклоспорин.
Проспективное исследование у пациентов с трансплантатом почки (n=11) показало в среднем 40% повышение уровней циклоспорина при одновременном лечении амлодипином.
Такролимус.
Проспективное исследование с участием здоровых добровольцев из Китая (n=9), экспрессоров CYP3A5, показало увеличение экспозиции такролимуса в 2,5–4 раза при одновременном применении с амлодипином по сравнению с применением одного такролимуса. Этот результат не наблюдался у лиц, неэкспрессирующих CYP3A5 (n=6).
Однако сообщалось о 3-кратном увеличении экспозиции такролимуса в плазме у пациента с трансплантатом почки (неэкспрессор CYP3A5) после начала приема амлодипина для лечения посттрансплантационной гипертензии, приведшего к снижению дозы такролимуса. Независимо от статуса генотипа CYP3A5, нельзя исключить возможность взаимодействия с этими ЛС.
Данные показывают, что амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы человека дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A и может увеличивать экспозицию субстратов CYP3A.
Совместное применение амлодипина не оказывает действия на экспозицию аторвастатина, дигоксина, этанола и влияние варфарина на .
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа 1
-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Структурная формула
· Налидиксовая к-та (невиграмон, неграм) рецепт на латинском
· Налоксон рецепт на латинском
· Налоксона гидрохлорид рецепт на латинском
· Налорфин рецепт на латинском
· Нандролона деканоат (ретаболил) рецепт на латинском
· Настойка женьшеня рецепт на латинском
· Настойка полыни рецепт на латинском
· Натрия хлорид (физраствор) рецепт на латинском
· Нафтизин ( капли ) рецепт на латыни
· Небиволол (небилет) рецепт на латинском
· Небиволол рецепт на латинском
· Неомицина сульфат мазь рецепт на латинском
· Неостигмина метилсульфат (Прозерин) рецепт на латинском
· Никотиновая к-та рецепт на латинском
· Никотиновая кислота рецепт на латинском
· Нимесулид (гранулы) рецепт на латинском
· Нистатин рецепт на латинском
· Нитразепам (радедорм) рецепт на латинском
· Нитроглицерин рецепт на латинском
· Нитроглицерин рецепт на латинском (раствор для инъекций 0,1% ).
· Нитросколин (5-нок) рецепт на латинском
· Нифедипин (коринфар, кордафен) рецепт на латинском
· Но-шпа (таблетки, раствор) рецепт на латинском
· Новокаин (раствор) рецепт на латинском
· Новокаинамид рецепт на латинском
· Норадреналин рецепт на латинском
Фармакология
Амлодипин — дигидропиридиновый антагонист кальция (антагонист ионов кальция или блокатор медленных каналов), который ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в гладкие мышцы сосудов и сердечную мышцу. Экспериментальные данные показывают, что амлодипин связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми местами связывания. Процессы сокращения сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов зависят от движения внеклеточных ионов кальция в эти клетки через специфические ионные каналы. Амлодипин избирательно подавляет приток ионов кальция через клеточные мембраны, оказывая большее влияние на гладкомышечные клетки сосудов, чем на клетки сердечной мышцы. Отрицательный инотропный эффект может быть обнаружен , но не наблюдался у интактных животных при терапевтических дозах. Амлодипин не влияет на концентрацию кальция в сыворотке крови. В пределах физиологического диапазона pH амлодипин представляет собой ионизированное соединение (pKa=8,6), и его кинетическое взаимодействие с рецепторами кальциевых каналов характеризуется постепенной скоростью ассоциации и диссоциации с местом связывания рецептора, что приводит к постепенному проявлению эффекта.
Амлодипин — вазодилататор периферических артерий, который действует непосредственно на гладкие мышцы сосудов, вызывая снижение и снижение .
Точные механизмы, с помощью которых амлодипин эффективен при стенокардии, полностью не определены, но предполагается, что у пациентов со стенокардией напряжения амлодипин снижает , уменьшает постнагрузку на сердце и, следовательно, потребность миокарда в кислороде при любом заданном уровне физической нагрузки. Было продемонстрировано, что амлодипин устраняет сужение и восстанавливает кровоток в коронарных артериях и артериолах в ответ на кальций, адреналин, серотонин и аналог тромбоксана А 2
на экспериментальных моделях у животных и на коронарных сосудах человека . Это подавление коронарного спазма отвечает за эффективность амлодипина при вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
После приема терапевтических доз пациентами с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, что приводит к снижению в положении лежа и стоя. Такое снижение не сопровождается существенным изменением или уровней катехоламинов в плазме при постоянном применении. Хотя острое в/в введение амлодипина снижает и увеличивает в гемодинамических исследованиях у пациентов с хронической стабильной стенокардией, хроническое пероральное введение амлодипина в клинических исследованиях не приводило к клинически значимым изменениям или у нормотензивных пациентов со стенокардией.
При постоянном пероральном приеме 1 раз в день антигипертензивная эффективность сохраняется не менее 24 ч. Концентрации в плазме коррелируют с эффектом как у молодых, так и пожилых пациентов. Величина снижения при приеме амлодипина также коррелирует с величиной подъема до лечения; таким образом, пациенты с умеренной гипертензией (дАД 105–114 мм рт. ст.) имели примерно на 50% больший ответ, чем пациенты с легкой гипертензией (дАД 90–104 мм рт. ст.). У нормотензивных пациентов не наблюдалось клинически значимых изменений (+1/−2 мм рт. ст.).
У гипертензивных пациентов с нормальной функцией почек терапевтические дозы амлодипина приводили к снижению сопротивления сосудов почек и увеличению и эффективного почечного плазмотока без изменения фильтрационной фракции и выраженности протеинурии.
Как и в случае с другими , гемодинамические измерения сердечной функции в покое и во время физической нагрузки (или кардиостимуляции) у пациентов с нормальной функцией желудочка, получавших амлодипин, обычно демонстрировали небольшое повышение сердечного индекса без значительного влияния на нарастание давления в левом желудочке (dP/dt) и конечное диастолическое давление или объем. В гемодинамических исследованиях у интактных животных и человека применение амлодипина не сопровождалось отрицательным инотропным эффектом в диапазоне терапевтических доз, даже при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами, у человека. Сходные результаты, однако, наблюдались у нормальных или хорошо компенсированных пациентов с сердечной недостаточностью при применении средств, обладающих значительным отрицательным инотропным эффектом.
Амлодипин не изменяет синоатриальную узловую функцию или AV-проводимость у интактных животных или человека. У пациентов с хронической стабильной стенокардией в/в введение 10 мг не вызывало значительных изменений интервалов AH и HV и времени восстановления синусного узла после кардиостимуляции. Аналогичные результаты были у пациентов, получавших амлодипин и сопутствующие бета-адреноблокаторы. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в сочетании с бета-адреноблокаторами у пациентов с гипертензией или стенокардией, не наблюдалось каких-либо побочных эффектов на параметры . В клинических испытаниях у пациентов только со стенокардией терапия амлодипином не изменяла интервалы и не приводила к более высокой степени AV-блокад.
После приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах в плазме достигается между 6 и 12 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 90%. Биодоступность амлодипина не зависит от приема пищи.
Амлодипин экстенсивно (около 90%) превращается в неактивные метаболиты посредством метаболизма в печени, при этом 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой. Исследования ex vivo
показали, что около 93% циркулирующего ЛС связывается с белками плазмы у пациентов с гипертензией. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным около 30–50 ч. Равновесный уровень амлодипина в плазме достигается через 7–8 дней последовательного ежедневного приема.
Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Следовательно, пациенты с почечной недостаточностью могут получать обычную начальную дозу.
У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижается, что приводит к увеличению примерно на 40–60%, и может потребоваться более низкая начальная доза. Подобное увеличение наблюдалось у пациентов с сердечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени.
Шестьдесят два пациента с гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет получали амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг. Значения клиренса с поправкой на массу тела и были аналогичны значениям у взрослых.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
У крыс и мышей, получавших амлодипина малеат в рационе на протяжении срока до 2 лет в концентрациях, рассчитанных для обеспечения уровней ежедневной дозы амлодипина 0,5; 1,25 и 2,5 мг/кг/сут, не выявлено каких-либо доказательств его канцерогенного действия. У мышей наивысшая доза была, исходя из мг/м 2
, аналогична человека 10 мг/сут *
. У крыс наивысшая доза была, на основе мг/м 2
, примерно вдвое больше МРДЧ *
.
*
Исходя из веса пациента 50 кг.
Исследования мутагенности, проведенные с амлодипина малеатом, не выявили эффектов, связанных с ЛС, ни на генном уровне, ни на уровне хромосом.
Не наблюдалось влияния на фертильность у крыс, получавших перорально амлодипина малеат (самцы в течение 64 дней и самки в течение 14 дней до спаривания) в дозах до 10 мг амлодипина/кг/сут (в 8 раз больше 10 мг/сут из расчета мг/м 2
).
Эффекты при гипертензии
Антигипертензивная эффективность амлодипина была продемонстрирована в 15 двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях с участием 800 пациентов, получавших амлодипин, и 538 пациентов, получавших плацебо. Однократное ежедневное применение приводило к статистически значимому, с поправкой на плацебо, снижению в положении лежа и стоя через 24 ч после приема дозы, в среднем на 12/6 мм рт. ст. в положении стоя и 13/7 мм рт. ст. в положении лежа на спине у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией. Отмечалось сохранение влияния на в течение 24 ч после приема дозы с небольшой разницей максимального и минимального эффекта. Толерантность не была продемонстрирована у пациентов, обследованных в течение периода до 1 года. 3 параллельных исследования с фиксированной дозой и зависимости от дозы показали, что снижение в положении лежа и стоя было дозозависимым в пределах рекомендуемого диапазона доз. Влияние на было сходным у молодых и пожилых пациентов. Влияние на было больше у пожилых пациентов, возможно, из-за более высокого исходного . Эффекты были одинаковыми у чернокожих и белокожих пациентов.
Снижение уменьшает риск смертельных и нефатальных сердечно-сосудистых событий, в первую очередь инсультов и инфарктов миокарда. Эти преимущества были отмечены в контролируемых испытаниях антигипертензивных ЛС из широкого спектра фармакологических классов, включая амлодипин.
Контроль высокого должен быть частью комплексного управления риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая при необходимости контроль уровня липидов, контроль диабета, антитромботическую терапию, отказ от курения, физические упражнения и ограниченное потребление натрия. Многим пациентам для достижения целевого может потребоваться более одного ЛС.
В рандомизированных контролируемых исследованиях было показано, что многочисленные антигипертензивные ЛС из различных фармакологических классов и с различными механизмами действия снижают сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, и можно заключить, что именно снижение , а не какое-либо другое фармакологическое свойство ЛС в значительной степени ответственно за это преимущество. Самым большим и наиболее стойким преимуществом в отношении сердечно-сосудистых заболеваний было снижение риска инсульта, но также регулярно наблюдалось снижение инфаркта миокарда и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Повышенное или вызывают повышение риска сердечно-сосудистых заболеваний, а абсолютное увеличение риска (в мм рт. ст.) больше при более высоком , так что даже умеренное снижение тяжелой гипертензии может дать существенную пользу. Снижение при снижении одинаково для разных групп населения с различным абсолютным риском, поэтому абсолютная польза больше у пациентов с повышенным риском, независимо от их гипертензии (например, пациенты с диабетом или гиперлипидемией), и можно ожидать, что у таких пациентов будет эффективным более агрессивное лечение для снижения .
Некоторые антигипертензивные ЛС оказывают меньшее влияние на (при монотерапии) у чернокожих пациентов, а многие антигипертензивные ЛС имеют дополнительные одобренные показания и эффекты (например, при стенокардии, сердечной недостаточности или диабетической болезни почек). Эти соображения могут определять выбор терапии.
Двести шестьдесят восемь пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет были рандомизированы сначала в группу для получения амлодипина 2,5 или 5 мг 1 раз в день в течение 4 нед, а затем снова рандомизированы для получения той же дозы или плацебо в течение еще 4 нед. У пациентов, получавших 2,5 или 5 мг, после 8 нед было более значительное снижение , чем у пациентов, вторично рандомизированных в группу плацебо. Величину лечебного эффекта трудно интерпретировать, но вероятно это менее 5 мм рт. ст. при дозе 5 мг и 3,3 мм рт. ст. при дозе 2,5 мг. Побочные эффекты были аналогичны тем, которые наблюдались у взрослых.
Эффекты при хронической стабильной стенокардии
Эффективность амлодипина в дозе 5–10 мг/сут при стенокардии, вызванной физической нагрузкой, оценивалась в 8 плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях продолжительностью до 6 нед с участием 1038 пациентов (684 — амлодипин, 354 — плацебо) с хронической стабильной стенокардией. В 5 из 8 исследований было отмечено значительное увеличение времени выполнения упражнений (велосипед или беговая дорожка) при дозе 10 мг. Увеличение времени выполнения упражнений до появления симптомов составило в среднем 12,8% (63 с) для амлодипина в дозе 10 мг и в среднем 7,9% (38 с) для амлодипина в дозе 5 мг. Амлодипин 10 мг также увеличивал время до отклонения сегмента ST на 1 мм в нескольких исследованиях и снижал частоту приступов стенокардии. Устойчивая эффективность амлодипина у пациентов со стенокардией была продемонстрирована при длительном применении. У пациентов со стенокардией не было клинически значимого снижения (4/1 мм рт. ст.) или изменений (+0,3 уд./мин).
Эффекты при вазоспастической стенокардии
В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 4 нед с участием 50 пациентов терапия амлодипином снижала приступы примерно на 4 в неделю по сравнению с уменьшением в группе плацебо примерно на 1 в неделю (p <0,01). Двое из 23 пациентов, получавших амлодипин, и 7 из 27 пациентов, получавших плацебо, прекратили участие в исследовании из-за отсутствия клинического улучшения.
Эффекты при документированной ИБС
В исследовании PREVENT
825 пациентов с ангиографически подтвержденной были рандомизированы в группу амлодипина (5–10 мг 1 раз в сутки) или плацебо и наблюдались в течение 3 лет. Хотя исследование не показало значимого результата в достижении основной цели — изменения диаметра просвета коронарного русла, оцененного с помощью количественной коронарной ангиографии, данные свидетельствуют о благоприятном исходе в отношении меньшего количества госпитализаций по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации у пациентов с .
В исследование CAMELOT
было включено 1318 пациентов с , недавно подтвержденной ангиографией, без изменений левой коронарной артерии, сердечной недостаточности или <40%. Пациенты (76% — мужчины, 89% — европеоиды, 93% — были зарегистрированы в центрах США, 89% — со стенокардией в анамнезе, 52% — без чрескожного коронарного вмешательства, 4% — с чрескожным коронарным вмешательством без стента и 44% — со стентом) были рандомизированы для двойного слепого лечения либо амлодипином (5–10 мг 1 раз в сутки), либо плацебо в дополнение к стандартному лечению, которое включало Аспирин (89%), статины (83%), бета-адреноблокаторы (74%), нитроглицерин (50%), антикоагулянты (40%) и диуретики (32%), но были исключены другие . Средняя продолжительность наблюдения составила 19 мес. Первичной конечной точкой было время до первого возникновения одного из следующих событий: госпитализации по поводу стенокардии, коронарной реваскуляризации, инфаркта миокарда, смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, реанимационных мероприятий в связи с остановкой сердца, госпитализации по поводу сердечной недостаточности, инсульта/транзиторной ишемической атаки или заболевания периферических сосудов. В общей сложности 110 (16,6%) и 151 (23,1%) первых событий произошло в группах амлодипина и плацебо соответственно при отношении рисков 0,691 (95% ДИ: 0,540–0,884, p=0,003). Результат этого исследования во многом был обусловлен предотвращением госпитализаций по поводу стенокардии и предотвращением процедур реваскуляризации (см. Таблицу 1).
В ангиографическом подисследовании (n=274), проведенном в рамках исследования CAMELOT
, не было выявлено значимых различий между амлодипином и плацебо в изменении объема атеромы в коронарной артерии по данным внутрисосудистого УЗИ-исследования.
В таблице 1 ниже суммированы значимые совокупные конечные точки и клинические исходы для первичных комбинированных конечных точек. Другие компоненты первичной конечной точки, включая смерть от сердечно-сосудистых заболеваний, реанимационные мероприятия в связи с остановкой сердца, инфаркт миокарда, госпитализацию по поводу сердечной недостаточности, инсульт/транзиторную ишемическую атаку или заболевание периферических сосудов, не продемонстрировали значительной разницы между амлодипином и плацебо.
Частота значимых клинических исходов в исследовании CAMELOT
* Всего пациентов с этими событиями.
Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью
Амлодипин сравнивали с плацебо в четырех 8–12-недельных исследованиях у пациентов с сердечной недостаточностью II/III класса по классификации NYHA
, в которых участвовало 697 пациентов. В этих исследованиях не было свидетельств ухудшения сердечной недостаточности на основании показателей переносимости физической нагрузки, классификации NYHA
, симптомов или изменения . В долгосрочном (период наблюдения не менее 6 мес, в среднем 13,8 мес) плацебо-контролируемом исследовании смертности/заболеваемости с приемом амлодипина в дозе 5–10 мг у 1153 пациентов с сердечной недостаточностью III класса по классификации NYHA
(n=931) и IV класса (n=222), при стабильных дозах диуретиков, дигоксина и ингибиторов , амлодипин не оказывал влияния на первичную конечную точку исследования, которая представляла собой комбинированную конечную точку общей смертности и сердечной заболеваемости (определяемой как жизнеугрожающая аритмия, острый инфаркт миокарда или госпитализация по поводу ухудшения сердечной недостаточности), или класс по классификации NYHA
, или симптомы сердечной недостаточности. Общая совокупная смертность от всех причин и сердечная заболеваемость составляли 222/571 (39%) для пациентов, получавших амлодипин, и 246/583 (42%) для пациентов, получавших плацебо; сердечная патология составила около 25% конечных точек исследования.
В другом исследовании ( PRAISE-2
) пациенты с сердечной недостаточностью III (80%) или IV (20%) класса по классификации NYHA
без клинических симптомов или объективных доказательств основного ишемического заболевания, принимавших стабильные дозы ингибиторов (99%), дигиталиса (99%) и диуретиков (99%), были рандомизированы для приема плацебо (n=827) или амлодипина (n=827) и наблюдение за ними осуществлялось в среднем в течение 33 мес. Не было статистически значимой разницы между амлодипином и плацебо в первичной конечной точке смертности от всех причин (95% от 8% снижения до 29% увеличения для амлодипина). При приеме амлодипина было больше сообщений об отеке легких.
Все рецепты на латыни
МКБ-10
МКБ-11
МКФ
МКБ-О
Коды операций
Рецепты на латыни
Нормы анализов
Коды ВМП
Сроки нетрудоспособности
МСЭ критерии (баллы)
Средства реабилитации
Противоопухолевая терапия
St. Localis
Клин. случаи
Новости
Травматология
Мед. изделия
Клин. рекомендации
Шкалы
БЛАНКИ (скачать)
ЗОЖ
Ортезы
Направления
Условия хранения препарата Амлодипин
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Противопоказания к применению
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
коллапс;
кардиогенный шок;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
выраженный аортальный стеноз;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.
С осторожностью
следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста.
Показания препарата
Амлодипин
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Способ применения и дозы
Внутрь.
Доза зависит от заболевания, возраста и состояния пациента. Взрослым, 2,5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная доза — 10 мг.
Детям: эффективная антигипертензивная доза для педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 17 лет — 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, у педиатрических больных не изучали (см. Клинические исследования
).
· Хинидин (хинидин-дурулес) рецепт на латинском
· Хлоргексидин рецепт на латинском
· Хлорохин (делагил) рецепт на латинском
· Хлорохин (делагил) рецепт на латинском
· Хлорпирамин (таблетки, раствор) рецепт на латинском
· Хлорпромазин (аминазин) рецепт на латинском
· Хлорпротиксен (таблетки) рецепт на латинском
· Хондроитин сульфат натрия (структум, ХОНСУРИД) рецепт на латинском
· Ибупрофен (бруфен) рецепт на латинском
· Изадрин (таблетки) рецепт на латинском
· Изониазид рецепт на латинском
· Изосорбид динитрат (нитросорбид) рецепт на латинском
· Изосорбид мононитрат (моночинкве) рецепт на латинском
· Имипинем (тиенам) рецепт на латинском
· Имован (таблетки) рецепт на латыни
· Индапамид (арифон) рецепт на латинском
· Индометацин (метиндол) рецепт на латинском
· Инозин (рибоксин) рецепт на латинском
· Инсулин (актрапид НМ) рецепт на латинском
· Инфликсимаб рецепт на латинском
· Инфликсимаб рецепт на латинском
· Ипратропиум бромид (атровент) рецепт на латинском
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель.
В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа 1
-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.
Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови.
· Валерианы настой рецепт на латинском
· Валсартан (диован) рецепт на латинском
· Ванкомицин рецепт на латинском
· Варфарин рецепт на латинском
· Вентер (Сукральфат) рецепт на латинском
· Верапамил (изоптин) рецепт на латинском
· Верапамил (таблетки, раствор) рецепт на латинском
· Викасол (таблетки, раствор в ампулах) рецепт на латинском
· Викасол рецепт на латинском
· Вилдаглиптин рецепт на латинском
· Випросал мазь рецепт на латинском
· Висмута 3-окись субцитрат (де-нол) рецепт на латинском
· Висмута трикалия дицитрат (Де-нол) рецепт на латинском
· Вольтарен рецепт на латинском
Лекарственные формы
Лекарственные формы
Применение при нарушениях функции почек
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
· Даназол рецепт на латинском
· Дезогестрел рецепт на латинском
· Дексаметазон (раствор) рецепт на латыни
· Делагил рецепт на латинском
· Десмопрессин рецепт на латинском
· Детралекс рецепт на латинском
· Диазепам (сибазон, реланиум) рецепт на латинском
· Диазепам (таблетки, раствор) рецепт на латинском
· Диазолин рецепт на латинском
· Дибазол рецепт на латинском
· Дигитоксин рецепт на латинском
· Дигоксин (таблетки, раствор) рецепт на латыни
· Дигоксин рецепт на латинском
· Дизопирамид (ритмилен) рецепт на латинском
· Диклофенак (вольтарен, ортофен) рецепт на латинском
· Диклофенак (раствор) рецепт на латинском
· Диклофенак (таблетки) рецепт на латыни
· Дилтиазем рецепт на латинском
· Дилтиазем рецепт на латинском
· Димедрол (таблетки, раствор) рецепт на латинском языке
· Димексид рецепт на латинском
· Динопрост рецепт на латинском
· Диоксидин рецепт на латинском
· Диосмин (детралекс) рецепт на латинском
· Дипиридамол (курантил) рецепт на латинском
· Дипироксим рецепт на латинском
· Диплацин рецепт на латинском
· Дитек рецепт на латинском
· Дитилин рецепт на латинском
· Дифенгидрамин (димедрол) рецепт на латинском
· Дифлюкан рецепт на латинском
·
Добутамин (добутрекс) рецепт на латинском
· Доксазозин (кардура) рецепт на латинском
· Доксициклин (таблетки) рецепт на латинском
· Доксициклин рецепт на латинском
· Допамин рецепт на латинском
·
Дофамин (допамин) рецепт на латинском
·
Дротаверин (но-шпа) рецепт на латинском
·
Дротаверин (таблетки, раствор) рецепт на латинском
·
Убистезин рецепт на латинском
· Ультракаин рецепт на латинском
· Унитиол рецепт на латинском
· Урсодезоксихолевая кислота (урсофальк) рецепт на латинском
· Оксазил рецепт на латинском
· Оксациллин рецепт на латинском
· Оксибутират рецепт на латинском
·
Окситоцин (раствор) рецепт на латинском
· Октреотид рецепт на латинском
Омепразол (капсулы) рецепт на латинском
· Омепразол рецепт на латинском
· Омнопон рецепт на латинском
· Ондансетрон рецепт на латинском
· Ортофен рецепт на латинском
·
Осельтамивир рецепт на латинском
·
Оубаин (строфантин) рецепт на латинском