Кеторолак-Эском (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-004693/09
Дата последнего изменения: 04.05.2023
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Прозрачная
жидкость светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
кеторолака после разового и многократного в/м введения носит линейный характер.
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация в плазме
крови (Сmax)
после в/м введения 30 мг
составляет 1,74–3,1 мкг/мл,
60 мг
— 3,23–5,77 мкг/мл;
время достижения максимальной концентрации (ТСmax)
— 15–73 мин
и 30–60 мин
соответственно. Сmax
после внутривенного (в/в) введения 15 мг
— 1,96–2,98 мкг/мл,
30 мг
— 3,69–5,61 мкг/мл.
ТСmax
— 0,4–1,8 мин и 1,1–4,7 мин соответственно.
Связь
с белками плазмы крови — 99,2%. Время достижения равновесной концентрации ()
при внутримышечном введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг —
1,29–2,47 мкг/мл, при в/в введении 15 мг — 0,79–1,39 мкг/мл,
30 мг — 1,68–2,76 мкг/мл.
Объем
распределения при в/м введении составляет 0,136–0,214 л/кг. У пациентов с
почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в
2 раза, а объем распределения его R‑энантиомера — на 20%. Около 10%
введенной дозы кеторолака проходит через плаценту.
Более
50% введенной дозы кеторолака метаболизируется в печени с образованием
фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются
глюкурониды, которые выводятся почками, и р‑гидроксикеторолак.
91%
введенного кеторолака выводится почками (40% в виде метаболитов), 6% — через
кишечник. Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет
0,023 л/кг/ч, при в/в введении 30 мг — 0,03 л/кг/ч.
Период
полувыведения () у пациентов с нормальной функцией почек
составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после в/м введения 30 мг и
4–7,9 ч после в/в введения 30 мг).
Не
выводится путем гемодиализа.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты молодого и пожилого возраста
Общий
клиренс при в/м введении 30 мг у пожилых пациентов составляет
0,019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и
укорачивается у молодых.
Нарушение функции печени
Функция
печени не оказывает влияния на .
Нарушение функции почек
У
пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови
19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) составляет
10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более
13,6 ч.
Общий
клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в
плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении 30 мг составляет
0,015 л/кг/ч.
Период грудного вскармливания
Кеторолак
проникает в грудное молоко: при приеме матерью кеторолака в дозе 10 мг Сmax
в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл,
через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении
препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.
Фармакодинамика
Кеторолака
трометамол оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также
противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
По
силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит
другие нестероидные противовоспалительные препараты ().
Кеторолак
не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает
лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После
внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч,
максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Показания
Болевой
синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах,
зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и
ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.
Предназначен
для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент
использования. На прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к кеторолаку;
—
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других (в
том числе в анамнезе);
—
эрозивно-язвенные
изменения слизистой оболочки желудка и 12‑перстной кишки, активное
желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
—
воспалительные
заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
—
гемофилия и
другие нарушения свертываемости крови;
—
декомпенсированная
сердечная недостаточность;
—
печеночная
недостаточность или активное течение заболеваний печени;
—
выраженная
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
—
послеоперационный
период после аортокоронарного шунтирования;
—
одновременный
прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими
(включая ингибиторы циклооксигеназы‑2), солями лития,
антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
—
препарат не
применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных
оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
—
беременность,
период родов, период лактации;
—
детский возраст
до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Бронхиальная
астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный
синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания,
патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек
(клиренс креатинина 30–60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис,
системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение,
пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии
язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, злоупотребление
алкоголем, тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими
препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные
глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного
захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат
противопоказан при беременности.
При
родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, т. к.
ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на
кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает
риск маточных кровотечений.
При
необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание
необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов,
может вызвать неблагоприятные эффекты у новорожденных.
Способ применения и дозы
Внутривенно
и внутримышечно.
Раствор
препарата используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии
с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить
наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При
парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела,
превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с
учетом перорального приема). Обычно — по 30 мг каждые 6 ч;
внутривенно — по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут).
Внутримышечно
взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной
недостаточностью () однократно вводят не более 30 мг (с учетом
перорального приема); обычно — по 15 мг (не более 8 доз за
2 сут); внутривенно — не более 15 мг каждые 6 ч (не более
8 доз за 2 сут).
Максимальные
суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для
пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, —
90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с , а
также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для внутримышечного и
внутривенного введения 60 мг.
Длительность
лечения не должна превышать 2 сут.
При
внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек.
Внутримышечная
инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.
Начало
обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное
обезболивание наступает через 1–2 ч. Обезболивающий эффект длится около
4–6 ч.
Побочные действия
По
данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и
<1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000),
частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся
данных).
Нарушения со стороны органов кроветворения
Редко: анемия,
эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, кровотечение из послеоперационной
раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилаксия или
анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или
диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть
в грудной клетке, свистящее дыхание).
Редко: гиперактивность
(изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль,
головокружение, сонливость.
Редко: асептический
менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или
спины), нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нарушение зрения
(в т. ч. нечеткость зрительного восприятия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: снижение слуха,
звон в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: повышение
артериального давления.
Редко: отек легких,
обморок.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко: бронхоспазм,
отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто (особенно у
пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта): гастралгия, диарея.
Нечасто: стоматит,
метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка.
Редко: тошнота,
эрозивно-язвенные поражения (в т. ч. с перфорацией и/или кровотечением
— боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по
типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит,
гепатомегалия, острый панкреатит, обострение язвенного колита или болезни
Крона.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь
(включая макулопапулезную сыпь), пурпура.
Редко: эксфолиативный
дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение
кожи, отечность и/или болезненность небных миндалин); крапивница, токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема
(синдром Стивенса‑Джонсона).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: острая почечная
недостаточность; боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии;
гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная
недостаточность, тромбоцитопения, пурпура); частое мочеиспускание; повышение
или снижение объема мочи; нефрит; отеки почечного генеза.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: отеки (лица,
голеней, лодыжек, пальцев, ступней); повышение массы тела.
Нечасто: жжение или боль
в месте введения; повышенное потоотделение.
Редко: отек языка,
лихорадка.
Если
любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом
врачу.
Взаимодействие
Одновременное
применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими , включая
ингибиторы ЦОГ‑2, препаратами кальция, , этанолом, кортикотропином
может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных
кровотечений.
Не
следует применять кеторолак одновременно с другими (включая ЦОГ‑2),
а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой
кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
Совместное
применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато‑
и нефротоксичность. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно
только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать
концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид
уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его
концентрацию в плазме крови и увеличивает его .
На
фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и солей
лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное
применение с непрямыми коагулянтами (например, варфарином), гепарином,
тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином
повышает риск кровотечения.
Снижает
эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез
простагландинов в почках).
При
комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть
существенно снижены.
Антацидные
средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.
Повышает
гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов
(необходима коррекция дозы).
Совместное
применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает
концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При
применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с
препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные
средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и
повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо
учитывать возможные взаимодействия при одновременном применении кеторолака с
циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолинового
ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
Зидовудин:
повышение риска токсичности в отношении эритроцитов посредством влияния на
ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения
. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество
ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения .
Мифепристон:
после применения мифепристона в течение 8–12 последующих дней не следует
применять , поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Циклоспорин
и такролимус: могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных
с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать
функцию почек. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при
применении с кеторолаком повышают риск кровотечения вследствие ингибирования
тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный
контроль за свертывающей системой крови.
Раствор
кеторолака не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом,
прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим
с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор
кеторолака совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы,
раствором Рингера и Рингера‑лактата, раствором «Плазма‑Лит 148
водный раствор», а также с инфузионными растворами, содержащими
аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого
действия и гепарин натрия.
Передозировка
Боль
в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражением , нарушение функции
почек, метаболический ацидоз.
Проведение
симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма).
Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания
Перед
назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической
реакции на препарат или другие . Из-за риска развития аллергических реакций
введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия
повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости
можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не
рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для
профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных
вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не
следует применять препарат совместно с другими (включая ингибиторы ЦОГ‑2),
так как при совместном приеме с другими могут наблюдаться задержка
жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального
давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Нельзя
применять одновременно с парацетамолом более 2 суток.
Кеторолак
может изменять свойства тромбоцитов. Пациентам с нарушением свертывания крови
назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно
для послеоперационных пациентов, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск
развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов
с хронической болью) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для
снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную
дозу минимально возможным коротким курсом.
Для
снижения риска развития НПВП‑гастропатии применяют антацидные
лекарственные средства, омепразол.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Поскольку
у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные
эффекты со стороны нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль),
рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и
быстрой реакции (управления транспортными средствами и механизмами и пр.).
Форма выпуска
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.
По
1 мл препарата в ампулы светозащитного нейтрального стекла с надрезом и
точкой или кольцом излома.
На
ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку.
По
3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки
поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому
применению лекарственного препарата в картонную пачку из картона для
потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром‑эрзац с формой
из картонных ячеек для укладки ампул.
По
1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной
ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке
по 10 ампул или по 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул; по
4 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул, по 2 контурные
ячейковые упаковки по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому
применению лекарственного препарата помещают в картонную пачку из картона для
потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром‑эрзац.
По
10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных
ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по
5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе
с инструкциями по медицинскому применению лекарственного препарата, равными
количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в картонную пачку из картона
для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром‑эрзац.
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Кеторолак (раствор для внутримышечного введения, 30 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003693
Дата последнего изменения: 02.09.2021
ATX
Список кодов МКБ-10
Раствор
для внутримышечного введения
Состав
на 1 мл раствора
Кеторолака
трометамол —
30,00 мг
Пропиленгликоль —
200,00 мг
Динатрия
эдетата дигидрат (трилон Б) — 1,00 мг
Этанол
95% в пересчете на безводное вещество — 100,00 мг
Натрия
хлорид —
4,35 мг
1
М раствор натрия гидроксида до
pH от 6,9 до 7,9
Вода
для инъекций —
до 1,0 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный
раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Биодоступность
— 80–100%, абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После
внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)
составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, время
достижения максимальной концентрации соответственно — 15–73 мин и
30–60 мин; С
после внутривенной инфузии 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг —
3,69–5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций ()
при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше
субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг —
0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.
99%
препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество
свободного вещества в крови увеличивается.
Объем
распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной
недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а
объем распределения его R-энантиомера — на 20%.
Плохо
проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В
небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Более
50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически
неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые
выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выводится
на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% — через кишечник.
Период
полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек
составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после внутримышечного введения
30 мг, 4–7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется
у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает
влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при
концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л)
Т1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной
недостаточности — более 13,6 ч.
Общий
клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч
(0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной
недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при
внутримышечном введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч.
Кеторолак
оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также
противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм
действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы
1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является
торможение биосинтеза простагландинов-модуляторов болевой чувствительности,
терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой
По
силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит
другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат
не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает
лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через
0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Болевой
синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в
послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия,
невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен
для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент
использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Гиперчувствительность
к кеторолаку, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы; рецидивирующего полипоза носа
и околоносовых пазух; непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других
(в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного
тракта и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
цереброваскулярное или иное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние или
подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит
болезнь Крона) в стадии обострения; гемофилия и другие нарушения свертывания
крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения
аортокоронарного шунтирования; тяжелая печеночная недостаточность или активное
заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее
30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия;
одновременное применение с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой
кислотой и другими (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) солями лития
антикоагулянтами включая варфарин и гепарин; детский возраст (до 16 лет);
беременность, период грудного вскармливания.
Препарат
не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из‑за
высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
Бронхиальная
астма; наличие факторов повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм,
табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная
недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная
недостаточность средней степени тяжести (КК 30–60 мл/мин); холестаз;
активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь
сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный
диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения в анамнезе;
наличие инфекции Helicobacter pylori;
длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания
щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных
глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антиагрегантов (т. ч.
клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в
т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина сертралина); пожилой возраст
(старше 65 лет).
Противопоказано
применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на
сердечно-сосудистую систему плода — преждевременное закрытие аортального
протока) во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез
простагландинов кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и
ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных
кровотечений).
Применение
кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает
в материнское молоко.
Препарат
водят глубоко внутримышечно, в минимально эффективных дозах, подобранных в
соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости
одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных
дозах.
Разовые дозы при однократном введении:
Пациентам
до 65 лет — 10–30 мг внутримышечно в зависимости от тяжести болевого
синдрома.
Пациентам
старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10–15 мг
внутримышечно.
Дозы при многократном внутримышечном введении:
Пациентам
до 65 лет вводят 10–30 мг, затем по 10–30 мг каждые
4–6 часов.
Пациентам
старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые
4–6 часов.
Максимальная
суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а
для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг
при внутримышечном пути введения.
Максимальная
продолжительность курса лечения не должна превышать 2-х дней.
При
переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная
суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать
90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для пациентов старше
65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в
таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1 Взять
ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2 Сдавить
ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими
движениями повернуть и отделить клапан.
3 Через
образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4 Перевернуть
ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5 Надеть
иглу на шприц.
По
данным Всемирной организации (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в
соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10),
часто (от 1/100 до ≤1/10), нечасто (от 1/1000 до ≤1/100), редко (от
1/10000 до ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна
(частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся
данных).
В
связи с применением кеторолака отмечались следующие побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы:
(особенно у
пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно‑язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; нечасто — стоматит, метеоризм, запор,
рвота, ощущение переполнения желудка; редко
— тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т. ч.
с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной
области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи»,
тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый
панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы:
— острая
почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии,
гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная
недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия,
полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза, задержка
мочеиспускания, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины и
креатинина в плазме крови.
Со стороны органов чувств:
— снижение
слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т. ч. нечеткость зрительного
восприятия), нарушение вкуса.
Со стороны дыхательной системы:
— бронхоспазм
или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы:
— головная
боль, головокружение, сонливость, редко
— асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность
мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство),
галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— повышение
артериального давления, редко —
обморок; снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, сердечная
недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.
Со стороны органов кроветворения:
— анемия,
эозинофилия, лейкопения тромбоцитопения.
Со стороны системы гемостаза:
— кровотечение
из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение,
обострение язвенного колита или болезни Крона.
Со стороны кожных покровов:
— кожная сыпь
(включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко
— эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение
или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница,
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
— жжение или
боль в месте введения.
— анафилаксия
или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или
диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть
в грудной клетке, свистящее дыхание).
— отеки (лица,
голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.
Одновременное
применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными
противовоспалительными препаратами, препаратами кальция,
глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию
язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное
применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато-
и нефротоксичность.
Совместное
применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких
доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака,
повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его
полувыведения.
На
фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и
усиление токсичности этих веществ.
Одновременное
применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками,
антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск
возникновения кровотечения.
При
комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно
снижены.
Антацидные
средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается
гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов
(необходим перерасчет дозы).
При
применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т. ч. с
препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Раствор
для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом,
прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически
несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор
для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы,
раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазма-Лит 148 водный раствор»,
а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина
гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарина
натриевую соль.
Абдоминальные
боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного
гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Проведение
симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Не
выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Гиповолемия
повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При
необходимости можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не
рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания
анестезии.
У
пациентов с нарушением свертывания крови препарат применяют только при
постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в послеоперационном
периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.
Риск
развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов
с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.
Для
снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные
средства мизопростол, омепразол.
Поскольку
у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные
эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость головокружение
головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ требующих повышенного
внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта работа с механизмами и
пр.).
Раствор
для внутримышечного введения 30 мг/мл.
По
1 мл в полимерные ампулы из полиэтилена низкой плотности высокого
давления, изготовленные по технологии «blow-fill-seal»
«выдув-наполнение-запайка».
По
5 или 10 ампул, вместе с инструкцией по медицинскому применению, в картонную
пачку.
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
2
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.